Образ невесты Подготовка к свадьбе Организация свадьбы Развлечения на свадьбе Поздравления и тосты на свадьбу Свадебные приметы, горосокопы и гадания

Антиэстрогенные препараты для женщин


Антиэстрогенные препараты

Комментарии: 0 | Раздел: Спорпит-Бады-АС Ароматизация способна доставить достаточно много проблем атлетам. Сегодня разговор пойдет о препаратах, способных остановить конвертацию стероидов в эстрогены. Каждому атлету знаком эффект ароматизации. Это процесс конвертации веществ с высокой андрогенной активностью в эстрогены. Если говорить проще, то практически все стероиды созданы на основе производных тестостерона — мужского полового гормона. Из этого следует, что каждый из этих препаратов обладает определенной степенью андрогенной активности.Это влечет за собой резкое повышение в мужском организме женских гормонов (эстрогенов), что и приводит к неприятным побочным эффектам. Наиболее распространенным среди них является гинекомастия. В этом случае у мужчины грудь начинает развиваться по женскому принципу, за счет скопления в области сосков жировых запасов. Они легко удаляются хирургическим путем, но приятного для мужчин в этом ничего нет. Также стоит отметить, что высокое содержание в мужском организме эстрогенов приводит к усиленному задержанию жидкости и жиров. Для бодибилдеров подобная ситуация недопустима. Но выход из этого положения существует — антиэстрогенные препараты. Именно о них и пойдет сейчас разговор.Антиэстрогенные препараты Прежде чем перейти к описанию самих препаратов и определить лучшие из них, следует разобраться в механизме их воздействия на организм. Чаще всего процесс ароматизации протекает следующим образом. Молекула анаболического препарата, попадая в организм, пребывает в свободном состоянии и начинает взаимодействовать с молекулой фермента — ароматазой. Вследствие этого взаимодействия стероид и конвертируется в эстрогены.Полученная таким образом молекула эстрогена входит во взаимодействие с рецептором эстрогенного типа, вызывая тем самым определенный эффект. На результат данного эффекта влияет место, где расположен рецептор, взаимодействующий с молекулой созданного эстрогена. Рецепторы, находящиеся в груди, вызывают гинекомастию. Избежать этого можно двумя способами:
  1. Предотвратить соединение стероида и ароматазы.
  2. Не позволить созданной молекуле эстрогена войти во взаимодействие с рецепторами.
Таким образом, все антиароматазные препараты можно разделить на две группы, в зависимости от их механизма воздействия. Те средства, что используют первый способ, получили название антиароматазные препараты, а вторая группа — антагонисты эстрогена.Препараты этой группы работают следующим образом. Их молекулы, попадая в кровь, соединяются с ароматазой так же, как и молекулы анаболиков. Однако при этом они не превращаются в эстроген. В результате молекуле стероида соединяться не с чем, и эффект ароматизации замедляется. Сейчас более подробно о самих препаратах этой группы. В традиционной медицине данное средство используется при лечении расстройств мужской половой системы. Стоит заметить, что эффект ароматизации для женщин не представляет столько проблем, сколько для атлетов-мужчин. Провирон — единственный стероид, имеющий антиароматазные свойства.Оказавшись в организме, молекулы препарата вступают во взаимодействие не только с самой ароматазой, но и рецепторами эстрогенного типа. Также следует отметить еще одну способность провирона — с его помощью мускулы приобретают большую жесткость и рельефность, усиливается их венозность. До сих пор ученые не смогли определить причину этой особенности. Существует достаточно много теорий на этот счет, однако научных подтверждений ни одна из них не нашла.

Дозировка провирона определяется исходя из индивидуальных особенностей организма и дозировки стероидов, входящих в состав курса. Так, скажем, чтобы устранить эффект ароматизации еженедельной дозы тестостерона в 250 миллиграмм, достаточно ежедневно употреблять 25 миллиграмм провирона. Средняя дозировка препарата составляет от 25 до 50 мг ежесуточно. Обычно средство принимается на протяжение 2–4 недель.

Антиэстрогенные препаратыЭтот препарат также называется аминоглютетемид. В принципе, для бодибилдеров наиболее важны не его антиэстрогенные свойства, а способность препарата подавлять синтез кортизола. Как известно, этот гормон блокирует производство организмом протеинов. В этом плане цитадрен можно отнести к группе «лучшие». Препарат принимается ежедневно, а его дозировка должна составлять порядка 250 мг в течение дня. Это количество средства способно предотвратить ароматизацию еженедельной дозы тестостерона, составляющей 750 мг. Но если организм атлета не воспринимает цитадрен, то возможны побочные эффекты, например, появление состояния депрессии.Если препарат необходимо использовать для борьбы с кортизолом, то доза должна быть существенно увеличена, и составит один грамм на протяжении дня. Понятно, что побочные эффекты в таком случае будут проявляться сильнее. Цитадрен работает в течение 6 или 8 часов, и ежесуточную дозу препарата следует делить на несколько частей. Принимать средство следует на протяжение от 4 до 6 недель. Аримидекс по праву считается самым сильным антиароматазным средством для мужчин. Дозировка в один миллиграмм сравнима с действием ежесуточной дозы цитадрена (250 мг). Кроме этого, у аримидекса более длительный период работы — около 60 часов, что избавляет атлетов от необходимости ежедневого приема препарата. Но в силу высокой стоимости не каждый спортсмен может его себе позволить.Средства этой группы, попав в кровь атлета, не могут устранить сам процесс ароматизации. Молекулы этих препаратов связывают клеточные эстрогенные рецепторы, не позволяя тем самым им соединиться с эстрогенами.

Средства этой группы способны предотвратить побочные эффекты от использования стероидов, которым для конвертации в эстрогены не нужна сама ароматаза. Подобных стероидов существует мало, а самым известным из них является нандролон.

Нолвадекс является названием торговой марки препарата тамоксифен. Традиционная медицина использует его для женщин, у которых развивается рак груди. Это вещество можно назвать уникальным. Механизм его действия в одних тканях схож с эстрогенами, а в других он является антагонистом женских гормонов. При использовании тамоксифена в составе курса стероидных веществ, атлет может придать своим мускулам рельеф и жесткость.Хотя можно встретить отзывы, что при приеме во время курса препарат способен снизить его эффективность самого курса. Вероятно, это связано с особенностью препарата воздействовать на организм в печени, как эстроген. Тем самым снижается скорость синтеза ИГФ-1. Однако атлетам, которые из всех существующих стероидов предпочитают самые мощные — анаполон либо сустанон, а также любят превышать дозировки, подобного эффекта от приема тамоксифена опасаться не стоит. Тем же, кто заботится о своем здоровье и принимает более «мягкие» анаболические препараты, стоит подумать о необходимости использования тамоксифена в составе курса. Средняя допустимая доза нолвадекса составляет от 10 до 30 мг на протяжение суток. Принимать его следует один или два раза в течение дня во время приема пищи, и запивать водой. Активным веществом в препарате является кломифен цитрат. Традиционная медицина также использует его для женщин, стимулируя овуляцию. Молекулы тамоксифена и кломида практически идентичны, что и предопределило схожий механизм воздействия на организм. При этом следует отметить, что кломид способен блокировать молекулы эстрогенов, являясь при этом женским гормоном.Возможно, именно с этим связана его меньшая антиэстрогенная эффективность в сравнении с новалдексом. Но в отличие от тамоксифена, кломид имеет еще одну особенность, которая будет полезна для мужчин — препарат восстанавливает синтез естественного тестостерона и сперматогенез. Благодаря этой особенности, препарат лучше всего использовать по завершении курса стероидов. Клинические испытания показали, что даже при больших дозировках и приеме длительное время (100 мг ежедневно на протяжении одного года), побочные эффекты отсутствуют. Дозировка в 25 мг на протяжение суток способна остановить ароматизацию недельной дозы тестостерона в 400 и более миллиграмм. Средство следует употреблять один или два раза на протяжение дня после еды, запивая водой.

Максимального эффекта можно достичь благодаря комбинированному приему препаратов обеих групп. Так, например, для мужчин будет эффективно принимать от 10 до 30 миллиграмм тамоксифена ежедневно, дополнив курс провироном в количестве от 25 до 50 миллиграмм. Это позволит полностью предотвратить ароматизацию, и избежать побочных эффектов.

Также стоит отметить, что существует и третья группа антиэстрогенных препаратов, названная «саморазрушающимися ингибиторами». Эти средства разрушают молекулы женских гормонов, и при этом разрушаются сами. Но все они пока в стадии тестирования, и на рынке их найти не возможно. Вполне может быть, что именно за ними будущее борьбы с ароматизацией.

Другие интересные статьи:

Комментарии (0):

Антиэстрогенные препараты для женщин для похудения

Эстроген-блокаторы являются химическими соединениями, которые блокируют действия эстрогена. Антиэстрогенные препараты применяются при лечении различных заболеваний. Они широко используются для терапии онкологических процессов молочной железы с целью замедления роста опухоли или предотвращения рецидивов. Как и в случае с другими лекарствами, которые взаимодействуют с гормонами в организме, эти препараты следует применять под наблюдением врача.

Эстроген, или стероидный гормон, синтезируется в основном яичниками. Он влияет на ряд процессов организма. Женщины детородного возраста имеют самый высокий уровень этого естественного гормона. Чрезмерный объем, однако, может вызвать синдром, известный как гиперэстрогения. Это заболевание может привести к онкологическим процессам в груди и раку эндометрия. Антиэстрогенные препараты и блокаторы эстрогена или ингибиторы ароматазы могут это все поправить. Такие препараты, однако, имеют положительное и отрицательное воздействие на женщин и мужчин.

Есть целый ряд различных видов эстроген-блокаторов. Ингибиторы ароматазы фактически блокируют выработку эстрогена. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, такие как «Тамоксифен», «Кломифен», предназначены для блокирования эстрогеновых рецепторов, и ведут себя по-разному для разных видов ткани. Антиэстрогены также блокируют рецепторы эстрогенов.

Антиэстрогены предотвращают преобразование тестостерона в эстрадиол, а эстрогенные гормоны перестают действовать или блокируются.

В лечении раковых заболеваний эти препараты используются для замедления развития опухоли. В этом случае селективные модуляторы рецепторов эстрогена могут быть нацелены на специфические рецепторы эстрогенов. Блокаторы, включая «Кломифен», также иногда используется в лечении бесплодия, они могут помочь некоторым женщинам, которым трудно забеременеть. Эти препараты также используются некоторыми клиницистами при лечении детей, у которых замедлено половое созревание, пока они не станут достаточно взрослыми.

Среди культуристов принято применять эстроген-блокаторы из-за эстрогенного эффекта высоких уровней тестостерона в организме. Тестостерон является предшественником эстрогенов, ингибиторы ароматазы могут быть использованы, чтобы остановить формирование мышечной массы избытком эстрогена, сохраняя низкий уровень в организме. Эта практика привлекла многих, особенно когда антиэстрогенные препараты используются главным образом в косметических целях. В этом случае люди используют таблетки и пищевые добавки без медицинского наблюдения.

Имеются побочные эффекты антиэстрогенных препаратов. Они могут вызывать головокружение, головные боли, потливость, приливы и растерянность. Только эндокринолог может определить для пациента соответствующую дозировку в зависимости от ситуации, и приемлемый порог побочных эффектов. Эндокринолог может также назначить регулярные пробы крови на содержание гормонов при оценке общего состояния здоровья пациента, чтобы подтвердить, что применение антиэстрогенов является безопасным и функциональным для пациента.

С возрастом у мужчины уровень тестостерона падает. Однако если тестостерон быстро или значительно уменьшается, то это может привести к развитию гипогонадизма. Данное состояние, характеризующееся неспособностью организма вырабатывать этот важный гормон, может вызвать множество симптомов, включая:

  • потерю либидо;
  • снижение продукции и качества спермы;
  • эректильную дисфункцию;
  • усталость.

Если говорят об эстрогене, то в первую очередь думают, что это женский гормон, но присутствие его гарантирует, что мужской организм функционирует должным образом. Существует три типа эстрогенов: эстриол, эстрон и эстрадиол. Эстрадиол — это основной вид активных эстрогенов у мужчин. Он играет жизненно важную роль в поддержании функции мужских суставов и мозговой ткани. Антиэстрогенные препараты также позволяет правильно развиваться сперматозоидам.

Гормональный дисбаланс — повышение уровня эстрогенов и снижение тестостерона — создает проблемы. Слишком много эстрогена в мужском организме может привести к:

  • гинекомастии (избыточного развития ткани молочной железы);
  • сердечно-сосудистым проблемам;
  • повышенному риску инсульта;
  • увеличению веса;
  • проблемам с простатой.

Можно предпринять ряд шагов, чтобы восстановить равновесие в уровне эстрогена. Например, если ваш избыток эстрогена связан с низким уровнем тестостерона, то может пригодиться заместительная терапия тестостероном как блокатора эстрогена.

Некоторые фармацевтические продукты могут произвести эстроген-блокирующий эффект у мужчин. Как правило, чаще всего они предназначены для использования женщинами, но набирают популярность среди мужчин, особенно тех, кто желает иметь детей. Добавки с тестостероном могут привести к бесплодию. Но эстроген-блокаторы, такие как «Кломид», могут восстановить гормональный баланс без ущерба для фертильности.

Некоторые препараты, известные как селективные модуляторы рецепторов эстрогена, обычно продаются как препараты для терапии рака молочной железы. Но они также могут быть использованы для блокирования эстрогена у мужчин. Эти препараты используются для различных условий, связанных с низким уровнем тестостерона, в том числе:

  • бесплодие;
  • низкое количество сперматозоидов;
  • гинекомастия;
  • остеопороз.

Эти лекарства должны быть использованы выборочно, в зависимости от состояния больного. Используются такие антиэстрогенные препараты. В аптеке можно приобрести:

По данным клиницистов, длительное воздействие эстрогенных препаратов может вызвать рак эндометрия у женщин. «Ралоксифен» — селективный модулятор эстрогеновых рецепторов — может предотвратить развитие рака, избирательно блокирует усвоение эстрогена. Этот препарат, однако, способен также ингибировать положительные эффекты эстрогенов на плотность костей. Новый препарат — «Лазофоксифен» — может исправить эту проблему. Он препятствует потере костной плотности у женщин в постменопаузе и уменьшает ломкость костной ткани. Использование этого препарата в целом безопасно, но может увеличить сгущение крови.

Эстроген-блокатор «Тамоксифен» может помочь предотвратить рак. Онкологические больные часто испытывают депрессию, и препараты этой группы могут негативно взаимодействовать с медикаментами-антидепрессантами. Применять следует «Пароксетин», из-за того что женщины, принимающие «Тамоксифен» и «Пароксетин», менее подвержены риску смертности, чем женщины, принимающие «Тамоксифен» и любой другой антидепрессант. Это потому что «Пароксетин» действует избирательно.

Описания всех этих средств указывают, что каждый препарат применяется индивидуально в конкретном случае.

«Кломид», или «Кломифена цитрат» был одним из оригинальных препаратов, используемых в терапии гинекомастии, поскольку он поднимает в организме уровень выработки собственного тестостерона. Есть некоторые побочные эффекты от длительного его использования, такие как проблемы со зрением. Имеются и более эффективные вещества на рынке, которые действуют так же, но «Кломид» по-прежнему эффективная и недорогая смесь для любого спортсмена.

Это не анаболический стероид, лекарство обычно назначают женщинам в качестве помощи при бесплодии, так как оно имеет выраженную способность к стимуляции овуляции, что достигается путем блокирования/минимизации влияния эстрогена в организме. Чтобы быть более конкретными, «Кломид» — химический синтетический эстроген со свойствами агониста/антагониста. В некоторых тканях-мишенях он может блокировать способность эстрогена для связывания с соответствующим рецептором. Его клиническая польза состоит в том, чтобы противостоять отрицательной обратной связи эстрогенов в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе, которые усиливают высвобождение ЛГ и ФСГ. Все это приводит к овуляции.

Для спортивных целей «Кломифен цитрат» у женщин не дает эффекта. У мужчин, однако, происходит увеличение выработки фолликулостимулирующего и (в первую очередь) лютеинизирующего гормона, что стимулирует естественную выработку тестостерона. Этот эффект является особенно полезным для спортсмена в конце стероидного цикла, когда уровень эндогенного тестостерона находится в депрессии. Без тестостерона (или других андрогенов), «Кортизол» преобладает и влияет на синтез белка в мышцах. Но он быстро «съедает» большую часть вновь приобретенных мышц после отмены. Кломид может играть существенную роль в предотвращении этой аварии для достижения спортивных результатов. Для женщин же польза от действия кломида — возможное управление эндогенным уровнем эстрогена. Это увеличит потери жира и мускулатуры, особенно в таких областях, как бедра и ягодицы. «Кломифен цитрат», однако, часто производит побочные эффекты у женщин, но, тем не менее, востребован среди этой группы спортсменов.

«Тамоксифен» блокирует рецепторы эстрогена в клетках рака молочной железы. Это останавливает эстроген от взаимодействия с ними и препятствует росту и делению клеток. В то время как «Тамоксифен» действует как антиэстроген в клетках молочной железы, он действует как эстроген в других тканях: матке и костях.

Женщинами с зависимым инвазивным раком молочной железы «Тамоксифен» может употребляться в течение 5-10 лет после операции, чтобы снизить вероятность распространения метастазов. Он также снижает риск развития рака в другой груди. Для ранней стадии этот препарат используется в основном для пациентов, у которых не наступила менопауза. Ингибиторы ароматазы являются предпочтительным методом лечения женщин с менопаузой.

«Тамоксифен» может также остановить рост и даже сократить опухоли у пациенток с метастатическим раком. Это может также использоваться, чтобы уменьшить риск развития онкологическихз процессов молочной железы.

Данный препарат принимается перорально, чаще всего в виде таблеток.

Побочные эффекты антиэстрогенных препаратов включают усталость, приливы, сухость во влагалище или обильные выделения и перепады настроения.

У некоторых женщин с метастазами в костной ткани могут иметь место боли и отечность в мышцах и костях. Это обычно длится недолго, но в некоторых редких случаях у женщин может также развиться высокий уровень кальция в крови, который не проконтролируешь. Если это происходит, то лечение может быть приостановлено на некоторое время.

Редкие, но более серьезные побочные эффекты также возможны. Эти препараты способны увеличить риск развития рака миометрия у женщин с менопаузой. Повышенная свертываемость крови является еще одним возможным серьезным побочным эффектом. Возникает тромбоз глубоких вен, но иногда кусочек тромба может оторваться, и в конечном итоге блокировать артерию в легких (тромбоэмболия легочной артерии ).

Редко «Тамоксифен» был причиной инсультов и инфарктов у женщин постклимактерического возраста.

В зависимости от менопаузального статуса женщины «Тамоксифен» может оказывать различное воздействие на кости. В пременопаузе «Тамоксифен» может вызвать истончение костей, но в пост-менопаузе у женщин повышается уровень кальция, что необходимо для прочности костей.

Преимущества этого лекарства перевешивают риски почти для всех женщин с гормонзависимым инвазивным раком молочной железы.

Похожим препаратом является «Торемифен», который одобрен для лечения метастатического рака молочной железы. Но это лекарство не будет работать, если использовался «Тамоксифен», однако без эффекта.

«Фулвестрант» является препаратом, который сначала блокирует эстрогеновые рецепторы, а затем также устраняет способность рецепторов к связыванию. Он действует как антиэстроген по всему организму.

«Фульвестрант» используется, чтобы лечить запущенный метастатический рак молочной железы, и чаще всего применяется после других гормональных препаратов («Тамоксифен» и ингибиторы ароматазы), которые перестали работать.

Общие побочные эффекты могут включать в себя приливы, ночную потливость, легкую тошноту и усталость. Теоретически он может ослабить кости (остеопороз), если принимать его длительное время.

Этот препарат завоевал признание для использования у женщин в постменопаузе, не реагирующих на «Тамоксифен» или «Торемифен». Его иногда используют по прямому назначению в пременопаузе, часто в сочетании с лютеинизирующим гормон-рилизинг агонистом, чтобы выключить яичники.

«Ралоксифен» используется женщинами для профилактики и лечения потери костной массы или остеопороза после наступления менопаузы. Он помогает сохранить кости сильными, снижая вероятность переломов.

«Ралоксифен» может также предотвратить возникновение инвазивных форм рака молочной железы после менопаузы. Он не является эстроген-гормоном, но действует как эстроген в некоторых частях тела, таких как кости. В других частях тела (матка и грудь), «Ралоксифен» действует как блокатор эстрогена. Он не снимает различные климактерические синдромы. Ралоксифен относится к классу препаратов, известных как селективные модуляторы рецепторов эстрогена-SERMs (эстрогенные и антиэстрогенные препараты).

Некоторые препараты широко применяются у бодибилдеров для наращивания мышечной массы.

«Циклофенил» — это неанаболический/андрогенный стероид. Он работает как антиэстроген и как стимулятор выработки тестостерона. «Циклофенил» является очень слабым и мягким эстрогеном, но он связывает рецепторы эстрогенов и предотвращает связывание естественных эстрогенов рецепторами. Собственно говоря, это работает так хорошо, что некоторые спортсмены принимают препарат во время стероидного лечения с целью поддержания низкого уровня эстрогена. Результат — снижение количества жидкости в организме, которое создано стероидами и снижение гинекомастии. Спортсмен имеет более жесткую внешность, используя такие препараты, которые потенциально могут быть приняты в ходе подготовки к соревнованиям. Культуристы, однако, используют его реже, поскольку они предпочитают более доступные «Нолвадекс» и «Провирон».

Как и «Кломид», «Циклофенил» неэффективен у женщин, так как он оказывает положительное влияние только на выработку гормонов у мужчин. Повышение уровня тестостерона, вызванное этим препаратом, недостаточно, чтобы говорить о кардинальных улучшениях, однако он обеспечит прирост силы, даже небольшое увеличение массы тела, заметное увеличение энергии и увеличение регенерации возможны. Эти результаты заметны особенно у продвинутых атлетов, у кого мало или нет опыта приема стероидов. Результаты использования становятся заметны только через неделю.

В некоторых случаях спортсмены наблюдают высыпания типа акне, повышенное сексуальное влечение и приливы. Эти симптомы особенно показательны для доказательства того, что соединение является на самом деле эффективным. После прекращения приема некоторые сообщают о подавленном настроении и незначительном снижении физической силы. Те, кто принимает препарат в качестве антиэстрогена во время стероидного курса лечения, могут наблюдать обратный эффект, когда действие средства прекращается.

«Провирон» представляет собой один из самых старых анаболических андрогенных стероидов на рынке. Официально известный как «Местеролон», он остается одним из самых невостребованных анаболических стероидов среди пользователей.

На функциональной основе провирон выполняет четыре основные функции, которые во многом определяют его способ действия. В первую очередь он оказывается одним из самых сильных анаболических стероидов, поскольку повышает объем циркулирующего свободного тестостерона, что более важно для анаболических процессов у культуристов. Простой способ взглянуть на это: если вы принимаете анаболические стероиды, то мышечная масса становится все больше.

«Провирон» также имеет возможность взаимодействовать с ферментом ароматазой, который ответственен за преобразование тестостерона в эстроген. Связываясь с ароматазой, «Провирон» действительно может ингибировать ее активность, тем самым обеспечивая защиту от эстрогенных побочных эффектов.

На «Местеролон» также имеет сильное сродство к андрогенным рецептором. Этот анаболический стероид, который не подавляет гонадотропины аналогично для других анаболических стероидов. Это позволяет повысить производство спермы, так как андрогены необходимы для стимуляции сперматогенеза. Это не только повышает количество спермы, но и повышает ее качество.

Побочные эффекты «Провирона» не включают гинекомастию или избыток жидкости. Это позволит также значительно снизить риск высокого кровяного давления, связанный с приемом анаболических стероидов. На самом деле «Провирон» обладает антиэстрогенным эффектом путем остановки превращения тестостерона в эстроген или как минимум замедления этого процесса.

Перечисленные выше препараты уровень эстрогенов не снижают, но влияют на метаболизм в целом.

В группу антиэстрогенных препаратов также входят агонисты рилизинг-факторов гонадотропных гормонов («Бусерелин» и его аналоги), мегестрола ацетат («Мегейс»), «Парлодел» и «Достинекс» используются как препараты, приостанавливающие секрецию пролактина. Самостоятельно использовать их в лечении нерационально.

Помимо «Тамоксифена» используются следующие блокаторы эстрогеновых рецепторов.

Три препарата, которые останавливают выработку эстрогена у женщин в постменопаузе, были одобрены для лечения как раннего и распространенного рака молочной железы: «Летрозол» («Фемара»), «Анастрозол» («Аримидекс») и «Эксеместан» («Аромазин»).

Механизм действия антиэстрогенных препаратов этой группы — блокирование фермента (ароматазы) в жировой ткани, которая отвечает за небольшие количества эстрогенов у женщин постклимактерического возраста. Они не воздействуют на яичники, поэтому эффективны только для тех женщин, чьи яичники не работают, либо из-за менопаузы или из-за воздействия лютеинизирующего гормона-аналога. Эти препараты принимаются ежедневно в виде таблеток. Они работают одинаково хорошо при терапии онкологических процессов в молочной железе и простате.

Иногда лечение рака молочной железы требует медикаментозного выключения яичников. Это можно произвести с помощью препаратов-аналогов лютеинизирующего рилизинг-гормона (ЛГРГ), например, «Гозерелина» («Золадекс») или «Лейпролида» («Люпрон»). Эти препараты блокируют сигнал, который организм посылает в яичники, чтобы они вырабатывали эстроген. Они могут быть использованы самостоятельно или с «Тамоксифеном», ингибиторами ароматазы, «Фулвестрантом» для гормональной терапии в пременопаузе.

По материалам fb.ru

Все слышали о том, насколько важны для похудения гормоны, потому как зачастую именно они являются виновниками избыточного веса. Но часто такая информация остаётся на уровне «знаем». Редко кто переходит от теории к практике по двум причинам. Первая — страшно вмешиваться в гормональный фон, от которого зависит функционирование всего организма. Вторая — без консультации эндокринолога здесь не обойтись, а наши люди, как известно, совсем не любят ходить по докторам.

Попытаемся сдвинуть эту косность взглядов и убедить вас в том, что в некоторых случаях без такой терапии никакие диеты и тренажёрные залы не помогут справиться с лишними килограммами.

Чтобы использовать гормоны для снижения веса, нужны веские причины. Первое, что должно вас насторожить: вы пытаетесь худеть с помощью диет и спорта, но у вас ничего не получается. Никакие голодовки и изнурительные тренировки не помогут, если произошёл гормональный сбой. Вопрос в том, как убедиться, что проблема именно в нём?

Понаблюдайте за собственным состоянием и организмом. Если вы обнаружите у себя 5-6 симптомов из нижеприведённого списка на фоне неубывающих килограммов, значит, есть смысл обратиться за помощью к гормонотерапии.

  • артериальное давление неустойчиво;
  • бесплодие;
  • головные боли;
  • депрессия;
  • либидо слабое или отсутствует полностью;
  • ожирение;
  • панические атаки;
  • познавательные и интеллектуальные способности понижены;
  • потливость;
  • раздражительность;
  • самооценка очень низкая;
  • слезливость;
  • сонливость;
  • утомляемость.
  • гинекомастия — грудные железы увеличены;
  • импотенция;
  • эрекция нарушена.
  • аноргазмия;
  • вирилизация — рост волос на лице и груди;
  • менструальный цикл нерегулярный;
  • фригидность.

При наличии нескольких симптомов из данного списка на фоне избыточного веса можно сделать вывод, что, скорее всего, вам действительно нужно попробовать пропить гормоны в качестве средства для похудения. Только вот одних подозрений здесь недостаточно, и самостоятельно сами себе диагноз вы не поставите. Вначале нужно выяснить, а каких именно гормональных веществ вам не хватает.

Только специальный анализ крови может показать, какой гормон отвечает за похудение в вашем случае (ведь в человеческом организме их более 100, а вам придётся вычислить только один). Направление на него нужно получить у эндокринолога.

Правила сдачи

Анализ крови на гормоны берётся из вены. Чтобы он был максимально точным, необходимо подготовиться к данной процедуре и знать о ней следующие нюансы:

  1. Кровь сдаётся с утра натощак. С момента последнего приёма пищи должно пройти минимум 8 часов, но лучше — 12.
  2. Накануне нельзя употреблять алкоголь, табак, кофе, энергетические напитки, заниматься сексом и перегружаться физически.
  3. Если вы принимаете оральные контрацептивы, а также лекарственные препараты, содержащие гормоны или йод, нужно обязательно предупредить об этом врача, чтобы он учёл их при расшифровке анализа. Они будут влиять на результаты.
  4. Нужно выспаться, минимизировать любые переживания и эмоциональный стресс. За час до анализа рекомендуется отдохнуть, не думать о проблемах и на момент забора крови пребывать в состоянии душевного покоя.
  5. Женщины сдают кровь с 5 по 7 дни менструального цикла (1-ый — начало менструации).
  6. На момент сдачи анализа исключается обострение любых заболеваний.
  7. Нельзя в этот период голодать.

Обработка может длиться 2 суток, хотя на сегодняшний день разработаны экспресс-исследования, позволяющие узнать результаты в течение нескольких часов.

Расшифровка

Получив результаты анализа на гормоны, не стоит разбираться в его расшифровке самостоятельно — доверьте это дело профессионалу, т. е. эндокринологу. Представленные ниже сведения даны только для сравнения, чтобы вы были спокойны, что у вас на руках — правильный диагноз.

Если какие-то показатели не вписываются в норму, нужно проконсультироваться у эндокринолога, как их понизить или повысить до нужного уровня. Возможно, придётся пройти курс лечения, который в итоге и должен привести к снижению веса.

По расшифровке данного анализа вы также можете понять, что именно не так происходит в вашем организме. Но для этого нужно знать, как гормоны влияют на похудение.

На самом деле влияние гормонов на похудение очень велико. Каждый из них может стать причиной избыточной массы, и если не знать, как привести тот или иной показатель в норму, можно навсегда расстаться с мечтой о стройной фигуре. Ищите в списке то вещество, которого не хватает вашему организму, и выясняйте, как оно работает с вашим весом.

ХГЧ (хорионический гонадотропин человека):

  • стимулирует синтез половых гормонов;
  • восстанавливает либидо после тяжёлых тренировок;
  • сохраняет результаты после приёма анаболиков;
  • сжигает жировую прослойку;
  • сохраняет мышечную массу в полном объёме.

Адипонектин (гормон-жиросжигатель):

  • регулирует уровень глюкозы в крови;
  • расщепляет жирные кислоты;
  • при достаточном содержании в крови способствует быстрому похудению;
  • обеспечивает связь между ЦНС и жировой тканью, сообщая мозгу, что надо худеть;
  • контролирует процессы, провоцирующие набор лишнего веса.
  • необходимы женщинам для стройной, красивой фигуры, которая отличает их от мужчин: выдающаяся грудь, тонкая талия и в меру крутые бёдра с ягодицами;
  • эффективны против ожирения;
  • назначаются для устранения метаболического синдрома;
  • улучшают обмен веществ;
  • способствуют росту костной и мышечной ткани;
  • сжигают жир;
  • улучшают настроение;
  • снижают аппетит.
  • замедляет рост жировых клеток, не позволяя накапливать жир;
  • делает фигуру женщин идеальной: талию тонкой, а грудь и бёдра — упругими и крутыми;
  • избавляет от отёков.

Прогестерон:

  • контролирует количество кожного сала;
  • отвечает за лишний вес;
  • нормализует обмен веществ;
  • от него зависит аппетит и тяга к сладкому;
  • его избыток приводит к расслаблению мышц желудка, в результате чего он требует больше еды;
  • влияет на соотношение других гормонов в организме, нарушение которого приводит к ожирению.

Тестостерон:

  • играет ключевую роль для похудения мужчин;
  • повышает либидо;
  • удерживает равновесие между жировыми запасами и мышечной массой;
  • нормализует многие биохимические процессы;
  • расщепляет жиры;
  • контролирует функционирование сальных желез;
  • приводит в норму уровень глюкозы;
  • повышает активность, препятствует переутомлению;
  • эти мужские гормоны — прекрасные антидепрессанты, которые не дают «заедать» проблемы вредными вкусностями.
  • позволяют человеку самостоятельно контролировать гормональное похудение;
  • создают чувство удовольствия при поглощении еды, из-за чего хочется есть снова и снова;
  • превращают пищу в средство для нормализации психоэмоционального состояния.
  • ускоряет метаболизм;
  • расщепляет жиры;
  • снижает аппетит;
  • обеспечивает телу термогенез;
  • помогает забыть о перекусах и сладком;
  • снижает калорийность рациона.
  • провоцирует затяжной физический или эмоциональный стресс;
  • для получения энергии повышает глюкозу в крови, используя мышечную ткань;
  • включает процессы разрушения: прекращает синтез белка, расщепляет мышечные волокна до аминокислот;
  • увеличивает количество висцерального жира в области живота (о диете для решения данной проблемы, читайте в статье по ссылке).
  • повышенное содержание гормона усиливает аппетит;
  • из-за этого приёмы пищи учащаются;
  • повышает давление;
  • провоцирует нездоровую тягу к сладкому;
  • формирует углеводную зависимость.
  • гормон поджелудочной железы, невероятно полезный для похудения, в отличие от инсулина;
  • поддерживает стабильный уровень глюкозы;
  • ускоряет распад жиров;
  • снижает холестерин;
  • выводит из клеток инсулин.

Лептин и грелин:

  • лептин — гормон сытости, под контролем которого находятся все энергетические обмены, совершаемые в организме. Его участие в процессе похудения определяется единственной функцией — именно он посылает мозгу сигнал о том, что приём пищи пора заканчивать;
  • грелин — гормон голода, действует совершенно в противоположном направлении — сообщает мозгу о сильном желании покушать.

Щитовидная железа:

  • тироксин, тиреокальцитонин, трийодтиронин (гормоны щитовидной железы) принимают активное участие во всех биохимических процессах, происходящих в человеческом теле, — при их уменьшении наблюдается стремительный набор веса;
  • они стимулируют обмен веществ;
  • подавляют аппетит;
  • ускоряют расщепление жировой ткани;
  • усиливают теплопродукцию;
  • по мнению специалистов, это самые активные гормоны, способствующие похудению.

Соматотропный гормон роста:

  • ускоряет метаболизм;
  • способствует синтезу белка и предотвращает его распад;
  • замедляет отложение подкожного жира;
  • нормализует углеводный обмен;
  • регулирует количество жирных кислот;
  • без него невозможен распад жировых клеток.

Зная, какие показатели нужно подтянуть до нормы и какие процессы в связи с этим будут активированы в организме, вы сможете, наконец, запланировать похудение с помощью гормональных таблеток. Единственный, но крайне важный нюанс: без разрешения врача их пить категорически запрещается!

Какие гормональные таблетки будут способствовать вашему похудению, целиком и полностью зависит от показателей анализа крови. Здесь приводятся названия наиболее востребованных и эффективных препаратов, которые могут быть назначены вашим врачом.

В последнее время очень популярными стали инъекции хорионического гонадотропина человека, которые якобы сжигают жировые прослойки и при этом сохраняют мышечную ткань в полном объёме. Однако подтверждающих данный факт исследований не проводилось. Поэтому подобная гормональная терапия с целью снижения веса постоянно подвергается критике. А многочисленные отрицательные отзывы говорят о её неэффективности.

Инъекция вводится в область живота. Дозировка определяется эндокринологом по результатам анализа крови.

Данный метод похудения категорически запрещается при наличии следующих противопоказаний:

  • воспаление надпочечников;
  • индивидуальная непереносимость;
  • климакс;
  • лактация;
  • непроходимость маточных труб;
  • онкология яичников;
  • тромбофлебит.

Нередко на фоне введения инъекций с гормоном ХГЧ возникают такие побочные эффекты, как поликистоз, асцит, тромбоэмболия, угревая сыпь по всему телу. Так что данный метод похудения является сомнительным и даже опасным для здоровья. Хотя бодибилдеры его очень хвалят, так как он позволяет им быстро восстанавливать либидо и репродуктивные функции после приёма анаболиков и тяжёлых физических нагрузок.

Эстроген содержащие гормональные препараты не применяются с целью похудения. Причина — они блокируют самостоятельный синтез эстрогенов организмом. Единственное исключение, когда врач может их прописать, — удаление яичников. Понижают гормон «Тамоксифен» и «Прогестерон».

При недостатке гормона женщинам назначается его синтетический аналог, содержащий 17-бета-эстрадиол. Он выпускается в разных формах под одним и тем же названием. Это различные таблетки, мази, масляные растворы, спреи.

Прогестерон

Чтобы понизить содержание прогестерона, для похудения могут быть назначены такие препараты, как:

  • Кломифен;
  • Вальпроевая кислота;
  • Тамоксифен;
  • синтетические аналоги.

Низкий уровень этого гормона восстанавливается заместительной гормональной терапией с применением кремов, капсул, суппозиториев, инъекций.

Тестостерон

Чтобы нормализовать количество тестостерона, назначаются андрогенные препараты.

Они выпускаются в самых разных формах: вводятся в виде инъекций внутримышечно или подкожно, применяются орально, есть даже трансдермальные пластыри.

Для похудения назначается инъекционный раствор адреналина. Дозировку определяет врач с учётом состояния сердца. Вводится он по утрам. Препараты меняются ежедневно во избежание зависимости.

На протяжении всего курса похудения требуется постоянный контроль врачей — эндокринолога и кардиолога.

Медикаментозно кортизол для похудения не снижается. Такие препараты есть, но они назначаются только перед хирургическими вмешательствами.

В медицине существует немало препаратов, способных понижать и повышать этот гормон. Однако все они используются преимущественно для лечения сахарного диабета. В качестве средств для похудения их применять опасно и поэтому категорически запрещается.

Медикаментозный препарат синтетического глюкагона, применяемый для похудения, — глюкагоноподобный пептид. Он нормализует уровень глюкозы и снижает аппетит.

Лептин и грелин

Синтетический лептин в гормонотерапии отсутствует. Медицинских препаратов для снижения уровня гормона голода пока нет, хотя известно, что разработки вакцины активно ведутся.

Щитовидная железа

Гормон роста

  • Джинтропин уменьшает жировые прослойки;
  • Ансомон — аналог Джинтропина;
  • Хайгетропин полезен для сушки тела;
  • Неотропин создаёт рельефные мышцы;
  • Кигтропин избавляет от подкожного жира;
  • Аргинин, Орнитин — аминокислоты.

Все эти гормональные средства приведены здесь только для ознакомления. Их самостоятельное применение в качестве препаратов для похудения запрещено.

Про ХГЧ. Хорионический гонадотропин человека вырабатывается женским организмом в период вынашивания малыша. Для производства инъекционного раствора этот гормон выделяют из мочи будущих мамочек.

Помимо лекарственных препаратов, привести вес в порядок поможет гормональная диета, которая является естественным и более безопасным способом похудения. Если вы знаете, с какими веществами у вас проблема, вы всегда можете составить своё меню так, чтобы восполнить их нехватку. В результате справиться с лишними килограммами вы сможете самостоятельно и без медикаментов.

Самая строгая и жёсткая диета ждёт тех, кто решится на похудение с помощью инъекций ХГЧ. Для составления меню придётся привлекать специалиста, так как только он сможет учесть индивидуальные показатели. Уколы должны сочетаться с низкокалорийным рационом (не более 500 ккал в день). Наверняка все худеющие сейчас ахнули, увидев такую цифру. Согласитесь: продержаться неделю на таком меню будет очень сложно.

Адипонектин

Для повышения адипонектина в организме рекомендуется ежедневно включать в рацион в достаточных количествах следующие продукты:

Помогут восстановить уровень адипонектина периодические голодовки. Особое внимание обратите на диеты, в которых пропускается ужин.

Эстрогены — женские гормоны, поэтому представительницам прекрасного пола, у которых их в избытке, рекомендуется следующая диета:

  • ежедневно съедать не менее 15 гр клетчатки;
  • ограничить количество углеводов;
  • больше есть белковых продуктов;
  • разрешается немного мононенасыщенных жиров: авокадо, маслины, орехи, оливковое масло;
  • полиненасыщенных жиров должно быть минимальное количество: рыба, соевое, кукурузное, льняное, подсолнечное масла, морепродукты.

Если обнаруживается нехватка этих гормонов, планируйте похудение по иной схеме, включая в меню:

  • кофе, пиво;
  • бобовые: фасоль, сою, горох;
  • мясные, молочные продукты;
  • тыкву, морковь, помидоры, цветную капусту;
  • виноград.

Причём начинать подобные гормональные диеты для коррекции уровня эстрогенов рекомендуется в самом начале менструального цикла.

Чтобы нормализовать уровень эстрадиола естественным путём, придётся изменить рацион питания:

  • поможет белковая диета, она должна быть безуглеводной или низкоуглеводной;
  • из продуктов отдать предпочтение нежирному мясу, рыбе, яйцам, печени, молочным продуктам.

Гормональная диета для повышения эстрадиола хорошо сочетается с фитнесом — похудение будет стремительным и эффективным.

Прогестерон

Понижаем этот гормон следующими изменениями в рационе:

  • отказ от жиров, мяса, масла;
  • минимум орехов, бобовых;
  • ежедневно пить отвары из мяты, красной рябины, гвоздики.

Повышаем прогестерон, активно употребляя:

  • говяжью печень;
  • обезжиренные молочные продукты;
  • куриную грудку без кожицы;
  • крольчатину;
  • пшеничные отруби.

Если уровень гормона слишком низкий, для похудения будет полезно дополнительно принимать продукты, обогащённые витаминами E и B, цинком.

Тестостерон

Чтобы похудение с помощью мужских гормонов было эффективным, нужно правильно питаться. Для повышения уровня тестостерона, в рационе обязательно должны присутствовать:

  • овощи;
  • фрукты (особенно полезны дыня, ананас, абрикосы, хурма, апельсины, виноград, груши);
  • каши;
  • морепродукты (особенно крабы и креветки);
  • орехи.

Исключить из рациона быстрые углеводы, жирные блюда, сладкую газировку. При этом нужно стараться не переутомляться, организовать себе полноценный отдых, умеренно заниматься спортом и вести активный образ жизни.

Если похудение требуется женщинам, у которых тестостерон повышен, им рекомендуется отказаться от гормональных контрацептивов, исключить стрессовые ситуации, не загорать и не увлекаться искусственными сахарозаменителями.

Есть продукты, которые заставляют гипофиз синтезировать эндорфины в достаточном количестве, а значит, они способствуют похудению:

  • мёд, чёрный шоколад;
  • бананы, апельсины, авокадо, клубника, виноград;
  • яйца;
  • морковь, картофель;
  • рыба, птица;
  • базилик, имбирь, сельдерей, чили.

Повысить уровень гормонов радости можно, занимаясь спортом или любимым делом (слушая музыку, развлекаясь, влюбляясь). Если у вас проблемы с эндорфинами, вам нужно научиться позитивно мыслить и радоваться каждому мгновению своей жизни.

Адреналин будет способствовать жиросжиганию только при соблюдении безуглеводной диеты. Чтобы вызвать в организме его выброс, нужно создать условия для сильных эмоций. Это могут быть:

  • прыжки с парашютом;
  • экстремальный спорт;
  • аттракционы;
  • автомобильные гонки;
  • фильмы ужасов;
  • компьютерные игры.

Однако бездумно бросаться с крыши с парашютом не стоит. Сначала неплохо пройти обследование на наличие заболеваний сердца.

Для снижения содержания этого гормона в организме, вашими любимыми продуктами должны стать:

Чтобы нормализовать уровень инсулина естественным путём, придётся:

  • поглощать сложные углеводы;
  • есть продукты, богатые клетчаткой;
  • обязательно полноценно завтракать;
  • не допускать перееданий;
  • перейти на дробное питание;
  • отказаться от сладкого;
  • ужинать белковыми продуктами;
  • не есть перед сном.

Низкоуглеводная сбалансированная диета идеальна для похудения, если есть проблемы с данным гормоном.

Дробное питание тормозит выработку глюкагона, что замедляет процесс сжигания жировых запасов. Соответственно, от него нужно отказаться. Делайте длительные перерывы между приёмами пищи без перекусов.

Чтобы лептин заставлял мозг отключать аппетит вовремя, рекомендуется:

  • отказаться от жёстких диет;
  • следить за калорийностью рациона;
  • минимизировать употребление жирного мяса, молока, сахара;
  • пить рыбий жир.

Для выработки достаточного количества лептина, необходимо спать не менее 8 часов в сутки.

  • откажитесь от алкогольных напитков;
  • уменьшите порции;
  • не запивайте еду.

Щитовидная железа

Питание должно быть направлено на то, чтобы снизить нагрузку на печень:

  • обильное питьё в течение дня: не менее 2 литров;
  • обязательны в ежедневном меню лимоны, сельдерей, огурцы, помидоры, салат, соки;
  • отказаться от тяжёлой пищи, искусственных красителей, вкусовых добавок.

Диеты в данном случае окажутся бесполезными.

Гормон роста

И снова следим за питанием:

  • в приоритете продукты с низким гликемическим индексом: овсянка, бобовые, хлебцы из цельнозерновой муки, рис (неочищенный), молочные продукты;
  • отказ от позднего ужина;
  • подойдёт любая сбалансированная диета;
  • дробное питание;
  • каждый приём пищи должен заканчиваться чувством лёгкого голода.

Выводы из всей этой теории лежат на поверхности: похудение с помощью гормонов — мероприятие очень действенное и даже полезное для организма. Но лишь в том случае, если к такой терапии существуют реальные, а не надуманные показания. Второе условие для употребления гормональных препаратов с целью снижения веса — постоянный контроль эндокринолога за состоянием здоровья.

По материалам hudeyko.ru

Повышенное содержание эстрогена в женском организме относится к гормональным нарушениям, сопровождающимся повышенной массой тела, расстройством менструального цикла, эндокринными заболеваниями, сбоями в работе сердца и сосудов. Гормональный дисбаланс провоцирует рост доброкачественных опухолей матки (фибромиомы) и яичников (кисты). В ряде случаев переизбыток эстрогенов вызывает появление доброкачественных новообразований в молочных железах.

Появление различных заболеваний, связанных с избыточным ростом гормона, заставляет искать ответ на вопрос, как снизить уровень эстрогенов? Корректировка гормонального дисбаланса включает пересмотр правил питания, занятия спортом, прием витаминов. Нормализовать уровень гормона позволяет прием лекарственных препаратов, а в некоторых случаях показано хирургическое вмешательство.

Женщины, у которых ярко выражены симптомы избытка эстрогенов, такие как лишний вес, угревая сыпь, огрубление молочных желез, мигрени, должны регулярно сдавать кровь на анализ, позволяющий установить уровень содержания гормонов. Его проводят на 5-7 или на 21-24 день цикла натощак. Для точной диагностики необходимо посещение гинеколога не реже одного раза в три месяца и проведение УЗИ один раз в полгода.

При выявлении гормонального дисбаланса производят медикаментозное лечение, целью которого является уменьшить количество эстрогена и улучшить общее состояние здоровья. Для этого назначаются нижеследующие препараты.

Принадлежит к препаратам длительного использования. В первую очередь показан при диагностировании рака молочной железы в период менопаузы. Прием Тамоксифена позволяет снизить уровень эстрогенов в организме женщины и предотвратить дальнейший рост опухоли в молочной железе.

К побочным действиям можно отнести риск возникновения тромбоза и инсульта, истончение волос и ногтей. У женщин детородного возраста на время терапии снижается способность к зачатию.

Антиэстрогенный препарат, нормализующий выработку эстрогенов и блокирующий развитие заболеваний, связанных с нарушением гормонального баланса. Средство используется в комплексном лечении при мастопатии, миомах, кистах яичников, злокачественных опухолях шейки матки и молочных желез.

Длительность терапии 3-6 месяцев. Точную дозировку определяет врач. Препарат хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Противопоказаниями являются индивидуальная чувствительность к активному веществу, период беременности и кормления грудью.

Используется для устранения проявлений предменструального синдрома (болезненность молочных желез, головные боли), при наличии фиброзно-кистозной мастопатии, сбоях в регулярности менструального цикла, низкой фертильности. Форма выпуска – таблетки или капли. Многие женщины применяют Мастодинон, так как он способствует зачатию. Однако, средство эффективно не во всех случаях, поэтому назначать его имеет право только врач. Когда беременность наступает, прием прекращают.

При передозировке возможны тошнота, незначительное увеличение массы тела, зуд кожи, головные боли. Противопоказаниям является наличие злокачественных образований в молочных железах, возраст пациентки младше 12 лет.

Принадлежит к противозачаточным средствам, но может использоваться для того, чтобы уменьшить выработку эстрогенов. Прием таблеток регулирует менструальный цикл, устраняет болезненные ощущения во время месячных, улучшает состояние кожи, волос и ногтей. Препарат оказывает профилактическое действие, снижая риск рака яичников и развитие гормонально зависящих опухолей.

Ярина имеет ряд противопоказаний. Ее не назначают при:

  • различных видах тромбозов;
  • нарушениях кровообращения мозга;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • воспалении поджелудочной железы;
  • сахарном диабете;
  • частых головных болях, головокружении;
  • беременности и лактации.

Иногда пациентки отмечают побочные реакции, такие как огрубление молочных желез, тошноту, рвоту, расстройства пищеварения, появление кожного зуда. В редких случаях возникают снижение сексуального влечения, перепады настроения.

В ряде случаев отмечают избыточный рост уровня эстрогенов при менопаузе. Помимо медикаментозной терапии снизить активность яичников помогает лучевая терапия или хирургическое вмешательство, предполагающее удаление яичников. Лечение проходит строго индивидуально с учетом возраста и состояния здоровья пациентки.

Многие женщины предпринимают попытку понизить эстроген народными средствами. Отвары и чаи из некоторых лекарственных трав традиционно применяют для нормализации гормонального баланса.

Такими лечебными свойствами обладают следующие растения:

  • исландский мох – отвар, приготовленный на водяной бане, помогает улучшить обмен веществ, препятствует росту фиброзно-кистозных образований;
  • манжетка – применяется в устранении доброкачественных опухолей молочных желез, улучшает работу эндокринной системы, настойки на основе измельченной сухой травы растения используются для лечения миомы, повышения фертильности;
  • боровая матка – из растения готовят отвары или настойки на спирте, использование которых нормализует гормональный фон, стимулирует овуляцию и зачатие;
  • красная щетка – отвары и спиртовые настои растения рекомендованы для нормализации гормонального уровня, устранения болезненных ощущений во время месячных, выравнивания менструального цикла.

Совместное применение красной щетки и боровой матки значительно усиливает лечебный эффект при фибромиоме, мастопатии, маточных кровотечениях, бесплодии. Следует учитывать, что применение красной щетки запрещено во время беременности и кормления грудью, при повышенном артериальном давлении, во время инфекционных заболеваний, при тяжелых депрессиях.

Крайне нежелателен одновременный прием отваров красной щетки и других средств, понижающих уровень эстрогенов. Исключение составляет боровая матка.

Перед тем, как принять решение о лечении народными средствами, необходимо проконсультироваться с врачом.

Эффективным аналогом заместительной гормональной терапии при повышенном эстрогене является корень маки. Это уникальное растение из Южной Америки богато витаминами В и С, кальцием, йодом, марганцем и цинком. Употребление корня в свежем виде не всегда возможно, поэтому его можно заменить пищевой добавкой с содержанием порошка растения. Употребление в пищу корня маки способствует насыщению клеток антиоксидантами, устранению болезненных ощущений во время месячных, нормализации психоэмоционального фона.

Снижению содержания эстрогенов способствует организация правильного питания. Диета должна быть направлена на максимальное улучшение деятельности системы пищеварения. В рацион включают продукты с низким уровнем углеводов, высоким содержанием белка и омега-3 жирных кислот.

Питание должно препятствовать набору лишнего веса и обеспечивать организм достаточным количеством витаминов. Ежедневно в меню включают свежие фрукты, овощи, цитрусовые, натуральные соки. Фаст-фуд и различные полуфабрикаты употребляют в пищу только в крайних случаях.

К лучшим продуктам для снижения уровня эстрогенов относятся:

  • продукты с высоким содержанием серы (лук, чеснок, зеленый салат, цитрусовые);
  • крестоцветные овощи (капуста, брокколи, турнепс, брюква);
  • грибы (белые, шампиньоны);
  • виноград красных сортов;
  • гранаты и гранатовый сок, которые блокируют выработку фермента, продуцирующего гормон;
  • красная рыба и рыба жирных сортов (скумбрия, форель);
  • фитоэстрогены (лен, кунжут, бобовые, корень солодки);
  • Продукты, богатые клетчаткой (неочищенный рис, цельнозерновые продукты, сухофрукты, кукуруза, ячмень, инжир, орехи);
  • пробиотики (артишоки, овсяные хлопья, топинамбур);
  • оливковое или льняное масло;
  • морские водоросли (ламинария);
  • фрукты (яблоки, груши, персики, апельсины, абрикосы);
  • зеленый чай – источник противораковых антиоксидантов.

Повысить эффективность диеты поможет употребление витаминных комплексов, содержащих цинк, магний, витамин В6, фолиевую кислоту. Все употребляемые продукты должны быть экологически чистыми, наличие пестицидов и других токсинов может вызывать резкое повышение эстрогенов, которое невозможно проконтролировать.

Правильное питание должно учитывать необходимость введения определенных ограничений в еде. Употребление алкоголя должно быть сведено к минимуму, а еще лучше полностью исключено (красное вино дозволяется). Ограничение количества молочных продуктов также снижает уровень эстрогенов.

Особенно нежелательно употребление в пищу молока от беременных коров, поскольку в этот период уровень эстрогенов животного резко увеличивается. Молоко можно заменить натуральным йогуртов, поскольку в нем содержатся полезные пробиотики. Разрешено употребление миндального или кокосового молока. Из меню нужно полностью исключить кофе, сладости, красное мясо, сою.

Улучшить состояние здоровья поможет соблюдение несложных правил:

  1. Заниматься спортом. Выполнение физических упражнений, занятия бегом, спортивной ходьбой, аэробикой, ездой на велосипеде будут способствовать потере лишних килограммов, сжиганию жировых накоплений и формированию стройной фигуры. Занятиям физкультурой необходимо уделять не менее трех часов в неделю.
  2. Исключить стрессовые ситуации, посвящать свободное время расслабляющим занятиям: чтению, йоге, приему ароматических ванн.
  3. Посещать инфракрасную сауну для выведения вредных веществ, улучшения состояния кожи.
  4. Исключить хроническое недосыпание (длительность ночного сна должна быть не менее 7-8 часов).
  5. Избегать воздействия материалов с высоким уровнем токсических веществ (чистящие средства, отбеливатели, строительный клей, металлические банки).
  6. Не принимать лекарственные средства без предварительного согласования с лечащим врачом.

Соблюдение здорового образа жизни, правильное питание, избавление от вредных привычек способствует поддержанию гормонального баланса на оптимальном уровне, что, в свою очередь, положительным образом отразится на здоровье и внешнем виде женщины.

По материалам ginekolog-i-ya.ru

Виды и влияние антиэстрогенных препаратов на организм

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Что такое антиэстрогены?

Антиэстрогены блокируют эффекты полового гормона эстрогена, натурального стероидного гормона, в основном отвечающего за регуляцию женского репродуктивного цикла. Понижение уровня эстрогена посредством ингибиторов ароматазы и блокирование воздействия эстрогена при помощи антиэстрогенных соединений требуется для коррекции синдрома доминирования эстрогена, вида дисбаланса половых гормонов. Ингибиторы ароматазы действуют, блокируя выработку эстрогена из андрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и у мужчин. Антиэстрогенные соединения связываются с эстрогенными рецепторами в клетках, предотвращая активацию этих рецепторов эстрогеном.

Считается, что развитию синдрома доминирования эстрогена способствуют пищевые источники растительных эстрогенов и имитирующие этот гормон химические вещества во внешней среде. Так, вызывать гормональный дисбаланс может чрезмерное употребление мяса и молочных продуктов, получаемых от животных, которых лечили гормонами. Некоторые растения и травы, включая сою, являются источниками нестероидных растительных эстрогенов, которые также могут повышать уровень эстрогена.

Эстрогены и антиэстрогены в природе

В окружающей среде широко распространены химические вещества, которые действуют как эстрогены. Их источниками являются пластмассы, сельскохозяйственные химикаты, косметика и бытовая химия. Антиэстрогены, как считается, нейтрализуют эффекты чрезмерного воздействия эстрогенов из пищевых и внешних источников. Слишком большое количество эстрогена связывают с

  • атеросклерозом у пожилых женщин,
  • ранним наступлением полового созревания у детей,
  • развитием гормоночувствительных видов рака.

Избыток эстрогена может также быть ответственным за повышение уровня ожирения. Полагают, что синдром доминирования эстрогена вызывает развитие многих хронических заболеваний, включая снижение мужской фертильности. Для уравновешивания эффектов избытка эстрогена используются антиэстрогены.

Антиэстрогены содержатся в крестоцветных овощах…

В некоторых странах антиэстрогенные вещества доступны по рецепту, тогда как в других они продаются как нерецептурные пищевые добавки. В определенных местностях имеются формы этих средств и для отпуска по рецепту, и для отпуска без рецепта. Бодибилдеры часто используют антиэстрогенные добавки и ингибиторы ароматазы, чтобы ускорять развитие мышц и уменьшать побочные эффекты от применения стероидов. Тамоксифен – это рецептурное антиэстрогенное средство, применяемое для лечения эстрогенчувствительного рака груди у женщин в пременопаузальном периоде. Он связывается с эстрогеновыми рецепторами раковых клеток, не активируя их.

Для лечения женщин в постменопаузальном периоде с эстрогенчувствительным раком груди применяются ингибиторы ароматазы. Считается, что рак груди использует для роста эстроген в 80% случаев. У женщин в постменопаузальном периоде эстроген вырабатывается из андрогена в жировых тканях, включая грудь. Подавляя выработку эстрогена, можно уменьшать то его количество, в котором он поступает к раковым клеткам.

С синдромом доминирования эстрогена также можно справляться посредством изменения питания. Необходимо избегать специфических продуктов питания, богатых эстрогеном, отдавая предпочтение продуктам, являющимся антагонистами эстрогена. Антиэстрогенная диета исключает мясо и молочные продукты, произведенные стандартным путем, а также фрукты и овощи с высоким остаточным количеством пестицидов. Рекомендуется употребление органических продуктов, включая свежие овощи и фрукты, и продукты животного происхождения. В число продуктов, которые обладают выраженным антиэстрогенным действием, входят шампиньоны, крестоцветные овощи и зеленый чай.

Источник: http://www.vitaminov.net/chto-takoe-antiestrogenyi.html

А) ЭСТРОГЕННЫЕ И АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В течение первой части менструального цикла (в фолликулярную фазу) эстро­гены продуцируются в фолликулах яичников оболочковыми клетками. Во время беременности эстрогены синтезируются в плаценте.

Основными эстрогенами, вырабатываемыми в женском организме, являются эстрадиол (синтезируется яичниками), а также менее активные гормоны — эст-рон и эстриол, которые синтезируются в печени из эстрадиола или в перифери­ческих тканях из мужских половых гормонов и имеют низкое сродство к эстроге-новым рецепторам.

При попадании в кровь эстрадиол связывается с а2-глобулином и в меньшей степени — с альбуминами. Биологически активной является только несвязанная фракция гормона. В печени и в других тканях эстрадиол связывается с серной и глюкуроновой кислотами и превращается в эстрон и эстриол. Эстрогены в ос­новном экскретируются с желчью и реабсорбируются из кишечника, поэтому при приеме эстрогенов внутрь в результате кишечно-печеночной циркуляции пече­ночные эффекты преобладают над периферическими. В этой связи предпочти­тельнее парентеральные пути введения: вагинальный, трансдермальный или инъ­екционный. Небольшие количества эстрогенов выделяются почками в гидрофильной форме или через грудное молоко кормящих матерей.

Из плазмы крови эстрогены проникают в клетку-мишень путем диффузии и затем транспортируются в ядро. Рецептор-л игандный комплекс формирует в ядре клетки гомодимер, который связывается с эстроген-эффекторными элементами хроматина и взаимодействует с регуляторными тканеспецифическими белками (передающими факторами), что приводит к активации транскрипции и регули­рует образование специфической мРНК.

Обеспечивая нормальное половое созревание женщины, эстрогены стимули­руют развитие влагалища, матки и маточных труб, а также вторичных половых признаков. Эстрогены активируют развитие стромы и протоков молочных желез, ответственны за фазу ускоренного роста и закрытие эпифизов длинных костей, которые происходят в пубертатном периоде, влияют на рост подмышечных и лоб­ковых волос и изменяют распределение жира на теле, что создает женский тип телосложения.

Эстрогены оказывают важные метаболические эффекты. Они обеспечивают поддержание нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов у женщин. Эс­трогены подавляют резорбцию костей, оказывая на них действие, противополож­ное эффекту паратиреоидного гормона. Наряду со стимуляцией синтеза фермен­тов и факторов роста, эстрогены оказывают влияние на продукцию и активность многих других белков организма. Особенно важны метаболические изменения в печени, приводящие к уменьшению концентрации таких белков, как транскор-тин, тироксинсвязывающий глобулин, глобулин, связывающий половые гормо­ны, трансферрин, фибриноген и др. Это приводит к повышению концентрации циркулирующих в крови тироксина, тестостерона, железа, меди и других веществ.

Эстрогены повышают свертываемость крови, увеличивая содержание в плаз­ме факторов II, VII, IX, X, плазминогена и снижая адгезию тромбоцитов и содер­жание антитромбина III.

Антиатерогенное действие эстрогенов заключается в повышении содержания липопротеинов высокой плотности и снижении уровня липопротеинов низкой плотности.

Эстрогены широко используются в качестве средств заместительной терапии у больных с дефицитом этих гормонов в результате первичной недостаточности яичников, кастрации или у женщин в постменопаузный период.

Лечение первичного гипогонадизма начинается с 11-13 лет для стимуляции развития вторичных половых признаков и менструаций, оптимального роста и предотвращения психологических последствий нарушения полового развития.

Терапия начинается с низких доз эстрогенов (0,3 мг конъюгированных эстроге­нов или 5—10 мкг этинилэстрадиола), которые назначают с 1-го по 21-й день каж­дого календарного месяца. После завершения роста организма постоянная тера­пия состоит из назначения эстрогенов и гестагенов.

Побочные эффекты эстрогенов — тошнота, рвота, огрубление молочных же­лез, гиперпигментация. Прием эстрогенов увеличивает риск бесплодия, внема­точной беременности и преждевременных родов.

Абсолютные противопоказания к приему эстрогенов: тромбозы и эмболии, церебральная ишемия, печеночная недостаточность, кровотечения из половых путей невыясненного генеза, сахарный диабет, гормонзависимые опухоли и др. Относительные противопоказания (факторы риска) к приему эстрогенов: куре­ние, артериальная гипертензия, возраст более 35 лет, ожирение выше II степени, лактация. Наличие двух и более относительных противопоказаний является аб­солютным противопоказанием к назначению эстрогенов.

а) Эстрогенные препараты:

Эстрогенные препараты стероидной структуры:

эстрадиол (Эстрадиола дипропионат, Дерместрил), эстрадиола валериат (Прогинова), эстриол (Овестин), эстрон (Цикловен форте, Эсцин), этини-лэстрадиол (Микрофоллин форте), конъюгированные эстрогены (Гормо-плекс, Премарин). .Эстрогенные препараты нестероидной структуры: гексэстрол (Синэстрол), диэтилстильбэстрол (Димэстрол). Эстрадиол-17-бета идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Показания к назначению — заместительная терапия относительной и абсолютной эстрогенной недостаточности, климактерический синдром (посте­пенное устранение гормональной эстрогенной недостаточности), постменопауз-ний остеопороз, нежелательная лактация, угри. В больших дозах эстрогены тор­мозят развитие гормонзависимых опухолей у мужчин.

Лечение эстрадиолом женщин с удаленной маткой или женщин в постмено-паузном периоде можно начинать в любой день. При сохраненном менструаль­ном цикле прием первой таблетки начинают с 5-го дня менструального цикла. Длительная терапия эстрадиолом повышает риск развития рака эндометрия при сохраненной матке (риск зависит как от продолжительности, так и от дозы пре­парата). Для защитного действия используют дополнительный 10-дневный при­ем гестагенов в течение каждого цикла.

Побочные эффекты: у женщин — повышение свертывания крови, тошнота, рвота, отеки, головокружение, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия и кровотечения, бели и др.; у мужчин — феминизация.

Этинилэстрадиол используется для заместительной гормональной тера­пии (аменорея, олигоменорея, дисменорея, климактерический синдром, угри) и в качестве средства подавляющей терапии (прекращение лактации, рак пред ста-

тельной железы). Противопоказания: эстрогензависимые злокачественные ново­образования эндометрия и шейки матки, рак молочной железы (в том числе у мужчин), тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, нарушение мозгово­го кровообращения и функции печени. Побочные эффекты: головная боль, тош­нота, рвота, нарушение кальциевого обмена, отеки, гипоплазия костного мозга.

Гексэстрол — синтетический эстроген нестероидной структуры. Приме­няется при гипофункции яичников, бесплодии, климактерических расстройствах, раке молочной железы. У мужчин применяется при аденоме и раке предстатель­ной железы. Выпускается в виде масляного раствора для ежедневных внутримы­шечных инъекций, содержащего в 1 мл персикового или оливкового масла 20 мг гексэстрола. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, беременности. По­бочные эффекты: тошнота, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия, метроррагия, у мужчин — феминизация.

б) Антиэстрогенные препараты

Кломифен (Кломифена цитрат, Клостилбегит), тамоксифен (Тамифен, Тамоксен)

Антиэстрогенные средства в малых дозах усиливают секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулируют овуляцию. При низком содер­жании в организме эндогенных эстрогенов оказывают умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне — антиэстрогенный.

Применяются при бесплодии (мужском и женском), раке молочной железы, запущенных формах рака матки, для диагностики нарушений гонадотропной фун­кции гипофиза. Противопоказаны при беременности, лактации.

Кломифен —шантиэстрогенный препарат, частичный агонист эстрогеновых рецепторов со слабой гормональной активностью, конкурентно вытесняет эст­рогены из связи с эстрогеновыми рецепторами в гипофизе, гипоталамусе и яич­никах. Может использоваться в качестве средства, вызывающего овуляцию.

Тамоксифен — нестероидный антиэстроген, конкурентно блокирую*-щий эстрогеновые рецепторы в периферических тканях. Широко применяет­ся для паллиативного лечения поздних стадий рака молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. У 25% пациентов наблюдаются чувство жара, тош­нота и рвота.

Источник: http://studopedia.ru/11_64309_a-estrogennie-i-antiestrogennie-preparati.html

Антиэстрогенные препараты: описание, применение

Эстроген-блокаторы являются химическими соединениями, которые блокируют действия эстрогена. Антиэстрогенные препараты применяются при лечении различных заболеваний. Они широко используются для терапии онкологических процессов молочной железы с целью замедления роста опухоли или предотвращения рецидивов. Как и в случае с другими лекарствами, которые взаимодействуют с гормонами в организме, эти препараты следует применять под наблюдением врача.

Польза и вред эстрогена

Эстроген, или стероидный гормон, синтезируется в основном яичниками. Он влияет на ряд процессов организма. Женщины детородного возраста имеют самый высокий уровень этого естественного гормона. Чрезмерный объем, однако, может вызвать синдром, известный как гиперэстрогения. Это заболевание может привести к онкологическим процессам в груди и раку эндометрия. Антиэстрогенные препараты и блокаторы эстрогена или ингибиторы ароматазы могут это все поправить. Такие препараты, однако, имеют положительное и отрицательное воздействие на женщин и мужчин.

Виды эстроген-блокаторов, их использование

Есть целый ряд различных видов эстроген-блокаторов. Ингибиторы ароматазы фактически блокируют выработку эстрогена. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, такие как «Тамоксифен», «Кломифен», предназначены для блокирования эстрогеновых рецепторов, и ведут себя по-разному для разных видов ткани. Антиэстрогены также блокируют рецепторы эстрогенов.

Антиэстрогены предотвращают преобразование тестостерона в эстрадиол, а эстрогенные гормоны перестают действовать или блокируются.

В лечении раковых заболеваний эти препараты используются для замедления развития опухоли. В этом случае селективные модуляторы рецепторов эстрогена могут быть нацелены на специфические рецепторы эстрогенов. Блокаторы, включая «Кломифен», также иногда используется в лечении бесплодия, они могут помочь некоторым женщинам, которым трудно забеременеть. Эти препараты также используются некоторыми клиницистами при лечении детей, у которых замедлено половое созревание, пока они не станут достаточно взрослыми.

Среди культуристов принято применять эстроген-блокаторы из-за эстрогенного эффекта высоких уровней тестостерона в организме. Тестостерон является предшественником эстрогенов, ингибиторы ароматазы могут быть использованы, чтобы остановить формирование мышечной массы избытком эстрогена, сохраняя низкий уровень в организме. Эта практика привлекла многих, особенно когда антиэстрогенные препараты используются главным образом в косметических целях. В этом случае люди используют таблетки и пищевые добавки без медицинского наблюдения.

Побочные действия

Имеются побочные эффекты антиэстрогенных препаратов. Они могут вызывать головокружение, головные боли, потливость, приливы и растерянность. Только эндокринолог может определить для пациента соответствующую дозировку в зависимости от ситуации, и приемлемый порог побочных эффектов. Эндокринолог может также назначить регулярные пробы крови на содержание гормонов при оценке общего состояния здоровья пациента, чтобы подтвердить, что применение антиэстрогенов является безопасным и функциональным для пациента.

Лечение мужчин

С возрастом у мужчины уровень тестостерона падает. Однако если тестостерон быстро или значительно уменьшается, то это может привести к развитию гипогонадизма. Данное состояние, характеризующееся неспособностью организма вырабатывать этот важный гормон, может вызвать множество симптомов, включая:

  • потерю либидо;
  • снижение продукции и качества спермы;
  • эректильную дисфункцию;
  • усталость.

Если говорят об эстрогене, то в первую очередь думают, что это женский гормон, но присутствие его гарантирует, что мужской организм функционирует должным образом. Существует три типа эстрогенов: эстриол, эстрон и эстрадиол. Эстрадиол — это основной вид активных эстрогенов у мужчин. Он играет жизненно важную роль в поддержании функции мужских суставов и мозговой ткани. Антиэстрогенные препараты также позволяет правильно развиваться сперматозоидам.

Гормональный дисбаланс — повышение уровня эстрогенов и снижение тестостерона — создает проблемы. Слишком много эстрогена в мужском организме может привести к:

  • гинекомастии (избыточного развития ткани молочной железы);
  • сердечно-сосудистым проблемам;
  • повышенному риску инсульта;
  • увеличению веса;
  • проблемам с простатой.

Можно предпринять ряд шагов, чтобы восстановить равновесие в уровне эстрогена. Например, если ваш избыток эстрогена связан с низким уровнем тестостерона, то может пригодиться заместительная терапия тестостероном как блокатора эстрогена.

Фармацевтические эстроген-блокаторы

Некоторые фармацевтические продукты могут произвести эстроген-блокирующий эффект у мужчин. Как правило, чаще всего они предназначены для использования женщинами, но набирают популярность среди мужчин, особенно тех, кто желает иметь детей. Добавки с тестостероном могут привести к бесплодию. Но эстроген-блокаторы, такие как «Кломид», могут восстановить гормональный баланс без ущерба для фертильности.

Некоторые препараты, известные как селективные модуляторы рецепторов эстрогена, обычно продаются как препараты для терапии рака молочной железы. Но они также могут быть использованы для блокирования эстрогена у мужчин. Эти препараты используются для различных условий, связанных с низким уровнем тестостерона, в том числе:

Эти лекарства должны быть использованы выборочно, в зависимости от состояния больного. Используются такие антиэстрогенные препараты. В аптеке можно приобрести:

Действие на костную ткань

По данным клиницистов, длительное воздействие эстрогенных препаратов может вызвать рак эндометрия у женщин. «Ралоксифен» — селективный модулятор эстрогеновых рецепторов — может предотвратить развитие рака, избирательно блокирует усвоение эстрогена. Этот препарат, однако, способен также ингибировать положительные эффекты эстрогенов на плотность костей. Новый препарат — «Лазофоксифен» — может исправить эту проблему. Он препятствует потере костной плотности у женщин в постменопаузе и уменьшает ломкость костной ткани. Использование этого препарата в целом безопасно, но может увеличить сгущение крови.

Лекарственное взаимодействие

Эстроген-блокатор «Тамоксифен» может помочь предотвратить рак. Онкологические больные часто испытывают депрессию, и препараты этой группы могут негативно взаимодействовать с медикаментами-антидепрессантами. Применять следует «Пароксетин», из-за того что женщины, принимающие «Тамоксифен» и «Пароксетин», менее подвержены риску смертности, чем женщины, принимающие «Тамоксифен» и любой другой антидепрессант. Это потому что «Пароксетин» действует избирательно.

Антиэстрогенные средства и препараты

Описания всех этих средств указывают, что каждый препарат применяется индивидуально в конкретном случае.

«Кломид», или «Кломифена цитрат» был одним из оригинальных препаратов, используемых в терапии гинекомастии, поскольку он поднимает в организме уровень выработки собственного тестостерона. Есть некоторые побочные эффекты от длительного его использования, такие как проблемы со зрением. Имеются и более эффективные вещества на рынке, которые действуют так же, но «Кломид» по-прежнему эффективная и недорогая смесь для любого спортсмена.

Это не анаболический стероид, лекарство обычно назначают женщинам в качестве помощи при бесплодии, так как оно имеет выраженную способность к стимуляции овуляции, что достигается путем блокирования/минимизации влияния эстрогена в организме. Чтобы быть более конкретными, «Кломид» — химический синтетический эстроген со свойствами агониста/антагониста. В некоторых тканях-мишенях он может блокировать способность эстрогена для связывания с соответствующим рецептором. Его клиническая польза состоит в том, чтобы противостоять отрицательной обратной связи эстрогенов в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе, которые усиливают высвобождение ЛГ и ФСГ. Все это приводит к овуляции.

Для спортивных целей «Кломифен цитрат» у женщин не дает эффекта. У мужчин, однако, происходит увеличение выработки фолликулостимулирующего и (в первую очередь) лютеинизирующего гормона, что стимулирует естественную выработку тестостерона. Этот эффект является особенно полезным для спортсмена в конце стероидного цикла, когда уровень эндогенного тестостерона находится в депрессии. Без тестостерона (или других андрогенов), «Кортизол» преобладает и влияет на синтез белка в мышцах. Но он быстро «съедает» большую часть вновь приобретенных мышц после отмены. Кломид может играть существенную роль в предотвращении этой аварии для достижения спортивных результатов. Для женщин же польза от действия кломида — возможное управление эндогенным уровнем эстрогена. Это увеличит потери жира и мускулатуры, особенно в таких областях, как бедра и ягодицы. «Кломифен цитрат», однако, часто производит побочные эффекты у женщин, но, тем не менее, востребован среди этой группы спортсменов.

«Тамоксифен» блокирует рецепторы эстрогена в клетках рака молочной железы. Это останавливает эстроген от взаимодействия с ними и препятствует росту и делению клеток. В то время как «Тамоксифен» действует как антиэстроген в клетках молочной железы, он действует как эстроген в других тканях: матке и костях.

Женщинами с зависимым инвазивным раком молочной железы «Тамоксифен» может употребляться в течение 5-10 лет после операции, чтобы снизить вероятность распространения метастазов. Он также снижает риск развития рака в другой груди. Для ранней стадии этот препарат используется в основном для пациентов, у которых не наступила менопауза. Ингибиторы ароматазы являются предпочтительным методом лечения женщин с менопаузой.

«Тамоксифен» может также остановить рост и даже сократить опухоли у пациенток с метастатическим раком. Это может также использоваться, чтобы уменьшить риск развития онкологическихз процессов молочной железы.

Данный препарат принимается перорально, чаще всего в виде таблеток.

Побочные эффекты антиэстрогенных препаратов включают усталость, приливы, сухость во влагалище или обильные выделения и перепады настроения.

У некоторых женщин с метастазами в костной ткани могут иметь место боли и отечность в мышцах и костях. Это обычно длится недолго, но в некоторых редких случаях у женщин может также развиться высокий уровень кальция в крови, который не проконтролируешь. Если это происходит, то лечение может быть приостановлено на некоторое время.

Редкие, но более серьезные побочные эффекты также возможны. Эти препараты способны увеличить риск развития рака миометрия у женщин с менопаузой. Повышенная свертываемость крови является еще одним возможным серьезным побочным эффектом. Возникает тромбоз глубоких вен, но иногда кусочек тромба может оторваться, и в конечном итоге блокировать артерию в легких (тромбоэмболия легочной артерии ).

Редко «Тамоксифен» был причиной инсультов и инфарктов у женщин постклимактерического возраста.

В зависимости от менопаузального статуса женщины «Тамоксифен» может оказывать различное воздействие на кости. В пременопаузе «Тамоксифен» может вызвать истончение костей, но в пост-менопаузе у женщин повышается уровень кальция, что необходимо для прочности костей.

Преимущества этого лекарства перевешивают риски почти для всех женщин с гормонзависимым инвазивным раком молочной железы.

Похожим препаратом является «Торемифен», который одобрен для лечения метастатического рака молочной железы. Но это лекарство не будет работать, если использовался «Тамоксифен», однако без эффекта.

«Фулвестрант» является препаратом, который сначала блокирует эстрогеновые рецепторы, а затем также устраняет способность рецепторов к связыванию. Он действует как антиэстроген по всему организму.

«Фульвестрант» используется, чтобы лечить запущенный метастатический рак молочной железы, и чаще всего применяется после других гормональных препаратов («Тамоксифен» и ингибиторы ароматазы), которые перестали работать.

Общие побочные эффекты могут включать в себя приливы, ночную потливость, легкую тошноту и усталость. Теоретически он может ослабить кости (остеопороз), если принимать его длительное время.

Этот препарат завоевал признание для использования у женщин в постменопаузе, не реагирующих на «Тамоксифен» или «Торемифен». Его иногда используют по прямому назначению в пременопаузе, часто в сочетании с лютеинизирующим гормон-рилизинг агонистом, чтобы выключить яичники.

«Ралоксифен» используется женщинами для профилактики и лечения потери костной массы или остеопороза после наступления менопаузы. Он помогает сохранить кости сильными, снижая вероятность переломов.

«Ралоксифен» может также предотвратить возникновение инвазивных форм рака молочной железы после менопаузы. Он не является эстроген-гормоном, но действует как эстроген в некоторых частях тела, таких как кости. В других частях тела (матка и грудь), «Ралоксифен» действует как блокатор эстрогена. Он не снимает различные климактерические синдромы. Ралоксифен относится к классу препаратов, известных как селективные модуляторы рецепторов эстрогена-SERMs (эстрогенные и антиэстрогенные препараты).

Антиэстрогенные препараты и спорт

Некоторые препараты широко применяются у бодибилдеров для наращивания мышечной массы.

«Циклофенил» — это неанаболический/андрогенный стероид. Он работает как антиэстроген и как стимулятор выработки тестостерона. «Циклофенил» является очень слабым и мягким эстрогеном, но он связывает рецепторы эстрогенов и предотвращает связывание естественных эстрогенов рецепторами. Собственно говоря, это работает так хорошо, что некоторые спортсмены принимают препарат во время стероидного лечения с целью поддержания низкого уровня эстрогена. Результат — снижение количества жидкости в организме, которое создано стероидами и снижение гинекомастии. Спортсмен имеет более жесткую внешность, используя такие препараты, которые потенциально могут быть приняты в ходе подготовки к соревнованиям. Культуристы, однако, используют его реже, поскольку они предпочитают более доступные «Нолвадекс» и «Провирон».

Как и «Кломид», «Циклофенил» неэффективен у женщин, так как он оказывает положительное влияние только на выработку гормонов у мужчин. Повышение уровня тестостерона, вызванное этим препаратом, недостаточно, чтобы говорить о кардинальных улучшениях, однако он обеспечит прирост силы, даже небольшое увеличение массы тела, заметное увеличение энергии и увеличение регенерации возможны. Эти результаты заметны особенно у продвинутых атлетов, у кого мало или нет опыта приема стероидов. Результаты использования становятся заметны только через неделю.

В некоторых случаях спортсмены наблюдают высыпания типа акне, повышенное сексуальное влечение и приливы. Эти симптомы особенно показательны для доказательства того, что соединение является на самом деле эффективным. После прекращения приема некоторые сообщают о подавленном настроении и незначительном снижении физической силы. Те, кто принимает препарат в качестве антиэстрогена во время стероидного курса лечения, могут наблюдать обратный эффект, когда действие средства прекращается.

«Провирон» представляет собой один из самых старых анаболических андрогенных стероидов на рынке. Официально известный как «Местеролон», он остается одним из самых невостребованных анаболических стероидов среди пользователей.

На функциональной основе провирон выполняет четыре основные функции, которые во многом определяют его способ действия. В первую очередь он оказывается одним из самых сильных анаболических стероидов, поскольку повышает объем циркулирующего свободного тестостерона, что более важно для анаболических процессов у культуристов. Простой способ взглянуть на это: если вы принимаете анаболические стероиды, то мышечная масса становится все больше.

«Провирон» также имеет возможность взаимодействовать с ферментом ароматазой, который ответственен за преобразование тестостерона в эстроген. Связываясь с ароматазой, «Провирон» действительно может ингибировать ее активность, тем самым обеспечивая защиту от эстрогенных побочных эффектов.

На «Местеролон» также имеет сильное сродство к андрогенным рецептором. Этот анаболический стероид, который не подавляет гонадотропины аналогично для других анаболических стероидов. Это позволяет повысить производство спермы, так как андрогены необходимы для стимуляции сперматогенеза. Это не только повышает количество спермы, но и повышает ее качество.

Побочные эффекты «Провирона» не включают гинекомастию или избыток жидкости. Это позволит также значительно снизить риск высокого кровяного давления, связанный с приемом анаболических стероидов. На самом деле «Провирон» обладает антиэстрогенным эффектом путем остановки превращения тестостерона в эстроген или как минимум замедления этого процесса.

Перечисленные выше препараты уровень эстрогенов не снижают, но влияют на метаболизм в целом.

В группу антиэстрогенных препаратов также входят агонисты рилизинг-факторов гонадотропных гормонов («Бусерелин» и его аналоги), мегестрола ацетат («Мегейс»), «Парлодел» и «Достинекс» используются как препараты, приостанавливающие секрецию пролактина. Самостоятельно использовать их в лечении нерационально.

Лечение онкологических заболеваний

Помимо «Тамоксифена» используются следующие блокаторы эстрогеновых рецепторов.

Три препарата, которые останавливают выработку эстрогена у женщин в постменопаузе, были одобрены для лечения как раннего и распространенного рака молочной железы: «Летрозол» («Фемара»), «Анастрозол» («Аримидекс») и «Эксеместан» («Аромазин»).

Механизм действия антиэстрогенных препаратов этой группы — блокирование фермента (ароматазы) в жировой ткани, которая отвечает за небольшие количества эстрогенов у женщин постклимактерического возраста. Они не воздействуют на яичники, поэтому эффективны только для тех женщин, чьи яичники не работают, либо из-за менопаузы или из-за воздействия лютеинизирующего гормона-аналога. Эти препараты принимаются ежедневно в виде таблеток. Они работают одинаково хорошо при терапии онкологических процессов в молочной железе и простате.

Иногда лечение рака молочной железы требует медикаментозного выключения яичников. Это можно произвести с помощью препаратов-аналогов лютеинизирующего рилизинг-гормона (ЛГРГ), например, «Гозерелина» («Золадекс») или «Лейпролида» («Люпрон»). Эти препараты блокируют сигнал, который организм посылает в яичники, чтобы они вырабатывали эстроген. Они могут быть использованы самостоятельно или с «Тамоксифеном», ингибиторами ароматазы, «Фулвестрантом» для гормональной терапии в пременопаузе.

Источник: http://fb.ru/article/210350/antiestrogennyie-preparatyi-opisanie-primenenie

Антиэстрогены

Гинекомастия, то есть увеличение грудных желез, стала отличительным знаком и проклятием силового спорта. У больших мужчин растет грудь, но дело здесь не в транссексуальности. Все намного проще — виноваты стероиды. Злым демоном, причиняющим женоподобие у мужчин, является женский половой гормон — эстроген. Собственно эстрогенами называется группа женских половых гормонов, синтезируемых в организме яичниками и регулирующих специфические половые функции. Вернее было бы говорить об эстрогенах, так как их существует два (как у женщин, так и у мужчин). Основной и самый мощный из них — эстрадиол 17-бета, который большей частью получается в яичниках из прогестеронов. Меньшие его количества могут получаться из тестостерона путем ферментативных реакций. В мужском организме весь эстрадиол производится ферментами, носящими название ароматазы. Даже тот, который выделяется в тестикулах (яичках), получается из тестостерона, выделяемого клетками Лейдига, путем ферментативной конверсии в клетках Сертоли. Второй, более слабый эстроген — эстрон. Он также синтезируется яичниками из выделяемого надпочечниками андростендиона.

Эстрогены естественно присутствуют в мужском организме, поскольку выполняют ряд важных функций. Многие области мозга содержат рецепторы эстрогенов. В 1981 году была выдвинута гипотеза, что эстрогены регулируют уровень лютеинизирующего гормона и, следовательно, тестостерона у животных и людей мужского пола. Примерно тогда же была высказана идея о возможности (безопасной, хотя и радикальной) повышения уровня тестостерона через подавление синтеза эстрогенов. Кроме того, эстрогены участвуют в регулировании либидо, то есть полового влечения, поддерживают приемлемый уровень липопротеинов высокой плотности («хороший» холестерин) и регулируют развитие плода в плаценте. В дополнение ко всему сказанному выше, тестостерон и эстрогены работают в синергизме — без их взаимопомощи мышцы не будут расти. Следовательно, поддержание равновесия в мужском организме выглядит следующим образом: мы собираемся снизить уровень эстрогенов ровно настолько, чтобы избежать гинекомастии, а остаток их по-прежнему регулирует либидо и уровень «хорошего» холестерина. У тех, кто принимает анаболические стероиды, есть две возможности. Либо они будут избегать стероидов, превращающихся в эстрогены, либо используют антиэстрогенные средства. Даже «чистый» культурист хотел бы поднять уровень тестостерона. И антиэстрогены дают такую возможность.

Рассмотрим механизм действия антиэстрогенов в организме. Большинство стероидов ароматизируются следующим образом: молекула стероида, находясь в крови в свободном состоянии, взаимодействует с молекулой особого фермента — ароматазы, который превращает стероид в эстроген (примечательно, что обратный процесс невозможен). Затем молекула эстрогена соединяется с эстрогенным рецептором, что и вызывает определенный эффект. Каким будет этот эффект, зависит от того, где находится эстрогенный рецептор, с которым соединилась молекула эстрогена. Например, рецепторы в тканях груди вызовут гинекомастию, а рецепторы в других частях тела могут привести к еще менее приятным последствиям. Очевидно, что существует два метода, с помощью которых можно избежать таких побочных эффектов: 1) не дать уже образовавшейся молекуле эстрогена соединиться с эстрогенным рецептором; 2) не дать стероиду соединиться с ароматазой. Препараты, использующие первый способ, определяются в дальнейшем как антагонисты эстрогена, а препараты, использующие второй, — антиароматазные средства.

Антагонисты эстрогена при попадании в организм не предотвращают ароматизацию, как таковую. Однако молекулы такого препарата занимают рецепторы эстрогена в организме, не приводя их в действие, и не дают обычному эстрогену соединиться с рецептором и активизировать его.

Таким образом, такие препараты являются единственным выходом при использовании тех немногочисленных. Стероидов, которые ароматизируются без использования ароматазы. Примером таких стероидов являются Нандролоны.

Ароматизация без ароматазы так же невозможна, как утилизация глюкозы без гексакиназы (запускаемой инсулином).

Действующее вещество: тамоксифена цитрат.

Торговые названия: Джен-Тамоксифен, Зитазониум, Нолвадекс, Тамоксифен, Тамоксифенцитрат.

Нолвадекс — это один из двух наиболее доступных нестероидных антагонистов эстрогена (второй — Кломид). Антагонист гормона структурно соответствует какому-либо рецептору для этого гормона, так что последний не может оказать свое действие. Теоретически, антагонист не должен никаким образом воздействовать на рецептор, не вызывая никаких эффектов. В действительности же антагонисты гормонов вызывают проблемы. Нолвадекс — классический пример антагониста, дающего очень разные результаты. У человека Нолвадекс на одни клетки действует как антагонист, на другие — как эстроген. В течение ближайших лет появится новое поколение производных тамоксифена, практически не обладающих эстрогенным эффектом. Однако сейчас Нолвадекс эффективно блокирует эстрогены у некоторых женщин с раком молочной железы, но некоторые женщины устойчивы к препарату, и у них концентрация эстрогенов в крови может даже повышаться.

По некоторым научным данным, у мужчин Нолвадекс уменьшает размеры набухшей грудной железы, но лишь в том случае, если дело не дошло до образования доброкачественной опухоли. Иначе наилучшим (и обычно единственным) спасением бывает операция.

Принимаемый одновременно с анаболическими стероидами, Нолвадекс способствует приобретению мышцами более жесткого и рельефного вида. Правда, некоторые из атлетов, которые использовали Нолвадекс во время приема стероидов, заявляют, что он несколько уменьшает результаты курса. Скорее всего это просходит из-за того, что

Нолвадекс, действуя как эстроген в печени, уменьшает производство инсулиноподобного фактора роста (IGF-1)

Никогда эстрогены не уменьшают количество вновь синтезированного ИФР-1. У женщин уровень СТГ и, соответственно, соматомедина в полтора раза выше, чем у мужчин. Поэтому у них более крупные хрящи. Это и обуславливает повышенную гибкость женщин по сравнению с мужчинами. Кроме того, сами клетки женского организма более чувствительны к СТГ и ИФР-1, нежели мужские. Правда, стероидный гуру Дэн Дучейн высказал иную точку зрения: «Тестостерон — анаболик не сам по себе, а только при высоком уровне эстрогенов, только это позволяет ему полностью проявить свои качества. Анаболическая активность многих стероидов поэтому снижается при одновременном приеме Нолвадекса». Впрочем, тем, кто использует во время курса «тяжелую артиллерию» вроде Анаполона или Сустанона или же является любителем высоких дозировок, опасаться нечего. А вот тем, кто не хочет рисковать здоровьем и предпочитает мягкие низкоадрогенные стероиды (Винстрол, Примоболан), стоит подумать о том, имеет ли смысл одновременный прием Нолвадекса.

При использовании легко ароматизирующихся стероидов наилучший эффект дает совместный прием Нолвадекса и Провирона (см. Провирон). Скажем, ежедневный прием 10–30 мг Нолвадекса и 25–50 мг Провирона практически полностью предохраняют организм от нежелательных скоплений эстрогенов. Однако следует предупредить: к дозировке антиэстрогенов надо подходить очень аккуратно, как и к дозировкам любых других препаратов. Помните, что некоторое количество эстрогенов требуется организму для нормальной работы. И полная блокировка эстрогенов может повлечь такие побочные эффекты, как уменьшение либидо, депрессия и ухудшение настроения.

Другие возможные побочные эффекты при приеме высоких доз Нолвадекса — желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь.

В российской аптечной сети наиболее распространены два торговых названия препаратов Нолвадекса — собственно Нолвадекс (таблетки по 10, 20, 30, 40 мг) и Тамоксифен (аналогичные формы выпуска).

Торговые названия: Кломифен цитрат, Клостильбегит, Динерик

Кломид в обычной медицине употребляется, как правило, для стимуляции овуляции. Кломид возбуждает выброс гонадотропинов посредством высвобождения определенных гормонов.

Каких таких определенных гормонов? Назовите, если знаете. Секреция гонадотропинов во время приема кломифенцитрата усиливается благодаря конкретному механизму отрицательной обратной связи. Замещая эстрогенные рецепторы, кломифенцитрат создает в организме «иллюзию» общего уменьшения половых гормонов. В ответ на это общее уменьшение и выбрасывается гонадотропин. Стоит лишь немного переборщить с дозировкой, эффект будет противоположным. Кломифенцитрат имеет химическую структуру эстрогена. Если ввести его в организм в большом количестве, реакция гипофиза будет реакцией на общий избыток половых гормонов, и секреция гонадотропинов начнет падать. И восстанавливает у женщин овуляторный цикл. Хотя медикамент предназначен для женщин, его действие проявляется и у мужчин, т. к. Кломид оказвает сильное воздействие на рефлекторную дугу «гипоталамус-гипофиз-яички».

Он стимулирует гипофиз к большему выбросу гонадотропинов, что ведет к быстрому повышению количества фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в крови. В результате повышается уровень эндогенного тестостерона. Кломид действует, прежде всего, тогда, когда вследствие приема анаболически-андрогенных стероидов подавляется собственная выработка тестостерона.

В большинстве случаев Кломид нормализует уровень тестостерона и сперматогенез в течение 10–14 дней.

Начинается действие кломида, действительно, через 10–14 дней, а вот общий курс лечения длится от 1 месяца до 4. Иначе никакого стабильного результата не будет. Поэтому он принимается по мере прекращения приема стероидов. В это время чрезвычайно важно восстановить выработку тестостерона как можно быстрее, чтобы свести до минимума потерю силы и мышечной массы.

Еще большие результаты достигаются, когда Кломид комбинируется с ХГГ или когда Кломид принимают после лечения препаратами ХГГ.

Нет никакого смысла комбинировать кломид с ХГТ, а вот после лечения ХГТ назначение кломида обязательно. Как для «отсечения» эстрогенного компонента гормональной сферы, так и для стимуляции гонадотропной функции гипофиза. Различие между Кломидом и ХГТ в том, что Кломид оказывает прямое воздействие на гипоталамус и гипофиз и приводит в действие всю рефлекторную дугу, в то время как ХГГ усиливает воздействие лютеинизирующего гормона, ХГТ не усиливает воздействие лютеинизирующего гормона. Он сам в своем составе содержит лютеинизирующий гормон. который, в свою очередь, стимулирует клетки яичек к большей выработке тестостерона. Т. к. ХГТ в отличие от Кломида уже спустя несколько часов после его приема значительно повышает уровень тестостерона, то многие спортсмены сначала принимают ХГТ и после него Кломид (см. Гонадотропин).

Хотя Кломид является синтетическим эстрогеном, он действует, как это ни парадоксально, как антиэстроген. Он блокирует более сильные эстрогены, возникающие при ароматизации. Этим, конечно, не предотвратить ароматизацию стероидов, но размножившиеся эстрогены все же большей частью инактивируются. Сильная задержка воды и возможные явления феминизации могут быть заглушены или полностью устранены.

Т. к. Кломид по своему антиэстрогенному воздействию слабее Провирона, Нолвадекса и Теслака, он применяется главным образом как стимулятор выработки тестостерона.

Кломид применяется как стимулятор выброса гонадотропина гипофизом. Провирон не обладает антиэстрогенным воздействием. Это чистейший андроген.

Побочные явления при разумных дозах очень редки. Возможные явления — климактерические испарины, в отдельных случаях — нарушения зрения, которые выражаются в расплывчатости изображения или в кругах перед глазами. При нарушениях зрения изготовители препарата советуют навсегда прекратить прием Кломида. Нарушения функции печени не исключены, но маловероятны. У женщин могут быть явления увеличения яичников с болями внизу живота, т. к. Кломид возбуждает работу яичников. Повышается возможность многояйцевой беременности.

Что касается дозировки, то обычно достаточно 50-100 мг в день (1–2 таблетки). Таблетки, как правило, принимают после еды, запивая их жидкостью. При приеме большего количества таблеток рекомендуется делить дневную дозу на равные многократные приемы. Продолжительность приема не должна превышать 10–14 дней. При такой продолжительности приема эффект близок к нулевому. Следует ориентироваться на эндокринологическую клинику, где препарат применяют не менее 1 мес., а иногда и более 4-х. Большинство атлетов начинают со 100 мг в день, принимая их по 50 мг утром и вечером после еды. На пятый день приема доза часто снижается до одной 50 мг таблетки в день.

Нет необходимости принимать медикамент более 10–14 дней с целью повышения уровня эндогенного тестостерона. Т. к. Кломид не следует применять более продолжительное время, то его применение в качестве антиэстрогена отпадает само собой, т. к. с этой целью его следовало применять свыше нескольких недель.

Кломид относительно недорог. В российских аптеках 10 таблеток по 50 мг препарата Клостильбегит производства фирмы «Egis» (Венгрия) стоит в среднем

Действующее химическое вещество: циклофенил.

Торговые названия: Неоулим, Рехибин, Сексовид, Циклофенил

Циклофенил принадлежит к группе половых гормонов, т. к. это эстроген, но он действует как антиэстроген и одновременно повышает продукцию собственного тестостерона. Как слабый и очень мягкий эстроген, этот препарат связывает эстрогенные рецепторы, препятствуя тем самым процессу соединения с ним и более сильных эстрогенов, которые могут стать активными. На деле воздействие препарата настолько хорошо, что некоторые западные атлеты принимают его во время стероидного «курса» и поддерживают с его помощью постоянный низкий уровень эстрогенов в крови. Результат проявляется в меньшем количестве задерживаемой стероидами воды и реже проявляющейся гинекомастии. Атлет приобретает поджарый вид, что делает данный препарат потенциальным средством при подготовке к соревнованиям. И все же культуристами Циклофенил применяется редко, т. к. всегда под рукой чаще встречающиеся в продаже Нолвадекс и Провирон.

Главная причина использования Циклофенила — в уже упомянутой его способности к стимуляции выработки эндогенного тестостерона. В этом отношении он «работает» подобно Кломиду. Циклофенил прямо воздействует на рефлекторную дугу «гипоталамус-гипофиз-яички» и препятствует механизму «негативной обратной связи». Напомню, что организм стремится к сохранению своего гомеостаза, при высоком содержании в крови тестостерона яички подают и гипоталамус сигнал к выработке меньшего количества гонадотропинов, и яички стимулируются очень слабо. Эта саморегуляция организма называется «негативной обратной связью». Как раз она и устраняется с приемом Циклофенила, и организм продолжает и далее вырабатывать собственный тестостерон на фоне и без того высокого уровня тестостерона в крови. В результате в организме тестостерона становится больше, чем это предусмотрено природой в норме. Проблема только в том, что организм рано или поздно вновь введет в действие негативный обратный механизм. Практика показывает, что после 4–6 недель подобной гонки организм замечает неладное и инактивирует действие Циклофенила. Поэтому атлетам следует принимать препарат не более 6 недель и прекратить после этого его прием на 2–3 месяца.

Наиболее часто принимаемая дозировка — где-то 100–200 мг в день. Лучший результат достигается при приеме препарата утром натощак в количестве 0,5 таблетки и вечером перед сном 0,5 таблетки, т. к. уровень тестостерона повышается прежде всего во сне. Циклофенил применяется спортсменами либо во время стероидного «курса», либо после него, а также перед соревнованиями с допинг-контролем. Циклофенилу требуется примерно неделя, чтобы он начал по-настоящему действовать.

Как и ХГГ, и Кломид Циклофенил не действует на женщин, поскольку эти препараты оказывают влияние только на мужскую гормональную систему. Да и на мужчин его воздействие не так сильно, чтобы говорить о выдающихся результатах. Но прирост силы, небольшие прибавления в весе, заметный прилив энергии и улучшенное восстановление все же присутствуют. Эти результаты особенно заметны у спортсменов среднего уровня, которые еще не имели опыта применения стероидов либо применяли их очень мало. В редких случаях у атлетов наблюдаются легкое акне, повышенное сексуальное влечение и приливы крови. Два первых из перечисленных явлений являются первыми индикаторами того, что препарат действительно действует. Многие атлеты говорят об исчезновении состояния депрессии и легком повышении силы, выносливости. В то же время некоторые спортсмены, применявшие Циклофенил в качестве антиэстрогена во время стероидного «курса», рассказывают о том, что этот препарат не оправдал их ожиданий, и о полном разочаровании в его действенности.

В западных странах Циклофенил отпускается только по рецептам, и доступность его для атлетов крайне невелика. В России в широкой практике данный препарат пока не применяется.

Источник: http://med.wikireading.ru/52507

Виды и влияние антиэстрогенных препаратов на организм

Эстрогены – это женские гормоны, которые большом количестве вырабатываются яичниками женщины и в незначительном количестве надпочечниками и другими органами. В мужском организме эстрогены также вырабатываются, правда в небольшом количестве. Выработка гормонов производится яичками мужчины. Соединения и лекарственные формы, произведенные химическим путем. Они созданы для блокировки влияния эстрогенов.

Прием данных препаратов производится для лечения многих заболеваний, связанных с гормональным сбоем и повышенным уровнем эстрогенов в организме. Отлично данные препараты зарекомендовали себя в лечении рака молочной железы. Прогрессирование опухолевого процесса может происходить из-за высокого уровня эстрогенов. В этом случае, понижая уровень, опухоль приостанавливает рост, что предоставляет возможность проводить сопутствующую терапию более эффективно, предотвращая рецидивы. Однако стоит четко отметить, что принимать блокаторы эстрогена следует только по назначению высококвалифицированного врача и только под его наблюдением.

Разновидности антиэстрогенов и их действие на организм человека

Современный фармакологический рынок представляет вниманию потребителей широкий выбор антиэстрогенных препаратов, которые позволяют эффективно снизить уровень эстрогенов как у женщин, так и у мужчин. Стоит выделить основные разновидности данных блокаторов:

Ингибиторы (блокираторы) ароматазы – это фармацевтические средства, которые могут использоваться для эффективного снижения уровня женских половых гормонов эстрогенов. Данный уровень снижается непосредственно в крови, однако, также действие ингибиторов направлено на повышение уровня собственного тестостерона и гонадотропных гормонов. Процесс позволяет относительно установить баланс между гормонами. У мужчин ингибиторы широко могут применяться для лечебных мероприятий такого заболевания как гинекомастия (рост молочных желез).

Ингибиторы широко применяются в бодибилдинге.  Стоит отметить, что чаще спортсмены применяют препараты вместе с курсом стероидов. Этот прием предназначен для исключения следующих состояний организма:

  • профилактика гинекомастии;
  • исключение состояния гипертензии;
  • низкий уровень анаболических гормонов в крови спортсмена;
  • низкий уровень рельефности;
  • высокий уровень эстрогенов.

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов – это фармацевтические препараты, которые производят действие не только на ткани организма, а также на кости и сердечную систему. Однако стоит отметить, что на такие органы, как молочная железа и матка, препараты не оказывают влияния. Но при профилактике и лечении рака молочной железы препараты влияют на высокий уровень эстрогенов, что может приостановить рост опухоли, и ускорить процесс действия химеотерапии. Блокировка рецепторов эстрогенов происходит активно, что позволяет судить об эффективности селективных модуляторов, которые избирательно действуют на все органы и ткани человеческого организма в целом. Препараты препятствуют переходу гормона тестостерона в эстрадиол, а гормоны эстрогены полностью прекращают действие или становятся заблокированными.

При любом онко-процессе в организме человека данные фармацевтические препараты эффективно замедляют рост опухоли. В таком случае происходит полная блокировка рецепторов эстрогенов.

  1. Следующая широко распространенная сфера использования антиэстрогенных препаратов – это сфера лечения бесплодия у женщин. Благодаря стабилизации гормонального баланса, который производят антиэстрогенные препараты, бесплодие, произошедшее по причине высокого уровня эстрогенов, благоприятно поддается лечению. И после терапии обычно предоставляется полная возможность быстро забеременеть.
  2. Терапия антиэстрогенными препаратами иногда производится детям в период полового созревания. Проблема связана с тем, что половое созревание у некоторых подростков происходит медленно или вообще не наблюдается. Здесь на помощь придут эстроген-блокаторы. Такая терапия проводится до того времени, пока ребенок не повзрослеет и все процессы не наладятся.
  3. Спортсмены, которые сталкиваются с такой проблемой, как высокий уровень эстрогенов. В таком случае также показан прием эстроген-блокаторов. Это делается, чтобы уровень тестостерона встал на положенный уровень. Низкий уровень эстрогенов препятствует такому процессу, как формирование мышечной массы. Чтобы тело было рельефным, и мышечная масса была наращена в необходимом количестве, назначается прием антиэстрогенных препаратов. Лекарственные средства, а также пищевые добавки могут быть использованными исключительно под наблюдением лечащего врача и только после сдачи необходимых анализов.

Лечение мужских заболеваний антиэстрогенами

Немолодой возраст мужчины – это период, когда организм сталкивается со многими заболеваниями и неприятными состояниями. Уровень тестостерона снижается. Однако стоит отметить, что если уровень тестостерона очень быстро и в значительной мере становится ниже нормы, то это снижение может стать причиной такого неприятного состояния организма, как гипогонадизм.

Гипогонадизм – это состояние мужского организма, которое характеризуется очень слабой выработкой гонадотропного гормона. Данное состояние может сопровождаться следующими симптомами:

  • Отсутствующий или достаточно слабый уровень либидо;
  • Непродуктивность и плохое качество спермы;
  • Проблемы, связанные с эрекцией;
  • Постоянная утомляемость организма, желание поспать.

Эстрогены считаются женскими гормонами, но как было отмечено, в мужском организме они также обязательно должны присутствовать, только в меньшем количестве, чем в организме женщины. Все эстрогены делятся на три важнейших гормона, а именно: эстрадиол, эстрон и эстриол. Именно эстрадиол является самым основным активным гормоном в организме мужчины. Функции гормона направленны на нормальное функционирование суставов мужчины, а также на нормальное формирование тканей мозга.

Если мужчина столкнулся с такой проблемой, как гормональный дисбаланс, то стоит обратится за консультацией к высококвалифицированному специалисту. Врач назначит необходимые обследования и сдачу надлежащих анализов, в основном это определение гормонального уровня в крови человека.

Достаточно высокий уровень эстрогена и низкий уровень тестостерона может стать причиной следующих неприятных состояний в организме мужчины, а именно:

  • развитие гинекомастии (нетипичный рост молочных желез);
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • риск инфарктов и инсультов возрастает в несколько раз;
  • неконтролируемое повышение массы тела, ожирение;
  • различные заболевания простаты и мочеполовой системы в целом.

При всех перечисленных проблемах широко применяются антиэстрогенный средства. Если причина состояний связана с низким уровнем тестостерона, то заместительная терапия станет разумным выходом. Пациенту назначаются препараты, которые помогут повысить уровень тестостерона, что станет замечательной блокировкой эстрогенов. Данный метод поможет нормализовать гормональный баланс в организме, тем самым улучшить состояние пациента.

Фармацевтические антиэстрогены

Современный фармацевтический рынок представляет вниманию потребителей большое количество антиэстрогенных препаратов. Препараты оказывают антиэстроегенное действие, блокируя выработку женских половых гормонов эстрогенов. Как было сказано выше, эстрогены наблюдаются не только в женском организме, но также и в мужском, а поэтому уровень может повышаться в крови у представителей мужского пола. Именно для понижения такого уровня и разработаны лекарственные фармацевтические антиэстрогены.

Обычно прием антиэстрогенных средств у мужчин может привести к развитию бесплодия. Однако стоит заметить, что такой препарат как «Кломид» хорошо влияет на увеличенный уровень гормонов, а также не оказывает негативное действие на фертильность мужчины.

Если рассматривать такое подразделение препаратов антиэстрогенного действия, как селективные модуляторы рецепторов эстрогена, то необходимо отметить, что в основном они действуют на эстроген у женщин, во время терапии, направленной на лечение рака молочной железы, но также они могут оказывать отличное эстрогенноблокирующее действие, а также поднять уровень тестостерона у мужчин.  Данные препараты показаны мужчинам при следующих проблемах:

  • проявления гинекомастии разной степени тяжести;
  • полное или частичное бесплодие;
  • остеопороз;
  • низкое количество качественных сперматозоидов.

Данные препараты обычно назначает врач, основываясь на состоянии мужчины, а также анализируя уровень гормонального дисбаланса. Однако, стоит отметить, что в аптеках можно встретить такие широко известные антиэстрогенные препараты, как:

  • Ралоксифен;
  • Летрозол;
  • Аримидекс;
  • Тамоксифен;
  • Лазофоксифен.

Это неполный список препаратов такой узкой направленности действий как антиэстрогенный эффект. У женщин препараты отлично зарекомендовались при борьбе с раком эндометрия. К примеру, Ралоксифен способствует предотвращению такого типа онкологического заболевания. Также еще одно из его достоинств – это способность проявлять блокирующее действие на положительный эффект эстрогена при влиянии на плотность костной такни.

Лазофоксифен создает препятствие потере костной плотности, что способствует меньшей ломкости костей. Но его минусом является то, что он способен сгущать кровь.

Нетрадиционные методы снижения уровня эстрогенов

Переработка эстрогенов в организме человека производится печенью. Орган способен преобразовать гормоны в органические соединения, которые без проблем выводятся из организма. Однако стоит отметить, что печень может выводить гормоны двумя путями – это обычный путь выведения посредством ЖКТ и если организм работает неправильно, то второй путь токсичен для организма. Второй путь – это развитие раковых опухолей. То есть нужно отметить, чтобы организм работал как часы, а эстрогены выводились правильным путем, не нужно допускать повышения уровня этих гормонов, а также стоит отрегулировать работу желудочно-кишечного тракта в целом.

Следовательно, нужно рассмотреть следующие методы выведения нежелательных эстрогенов из организма, без применения антиэстрогенных аптечных препаратов.

  • Действия, направленные на улучшение ЖКТ. Стоит обратить внимание на то, что если ЖКТ не функционирует должным образом, то выведение токсинов не происходит правильно. Следовательно, токсины накапливаются в организме, а вывод их все равно обязателен, поэтому такие вредные вещества ищут всевозможные пути для выхода. Уменьшить уровень эстрогенов становится возможным благодаря налаженной деятельности желудочно-кишечного тракта.
  • Правильное питание помогает снизить уровень эстрогенов. Стабилизировав питание, становится возможным произвести уменьшение уровня эстрогенов. Стоит снизить количество употребляемых углеводов, а также увеличить потребление белков и жиров серии омега-3.
  • Устранение лишнего веса. Стоит отметить, что эстрогены накапливаются в жировой массе. Соответственно, чем меньше масса тела человека, тем меньше уровень эстрогенов.
  • Прием фитоэстрогенов. Фитоэстрогены натурального происхождения смогут накопиться в организме, что стабилизирует гормональный фон и поможет в выведении натуральных эстрогенов организма человека.
  • Употребление «правильных» напитков. Стоит исключить из рациона алкоголь. Это обусловливается тем, что алкогольные напитки влияют на функционирование печени, что затрудняет вывод эстрогенов из организма.

Высокий уровень эстрогенов может приводить ко многим проблемам со здоровьем. Снижать данный уровень нужно только при помощи медицинских средств, предварительно проконсультировавшись с врачом. Поэтому стоит в обязательном порядке проходить все медицинские обследования и сдавать анализы.

Важно знать! ×

Антиэстрогены

Гинекомастия, то есть увеличение грудных желез, стала отличительным знаком и проклятием силового спорта. У больших мужчин растет грудь, но дело здесь не в транссексуальности. Все намного проще — виноваты стероиды. Злым демоном, причиняющим женоподобие у мужчин, является женский половой гормон — эстроген. Собственно эстрогенами называется группа женских половых гормонов, синтезируемых в организме яичниками и регулирующих специфические половые функции. Вернее было бы говорить об эстрогенах, так как их существует два (как у женщин, так и у мужчин). Основной и самый мощный из них — эстрадиол 17-бета, который большей частью получается в яичниках из прогестеронов. Меньшие его количества могут получаться из тестостерона путем ферментативных реакций. В мужском организме весь эстрадиол производится ферментами, носящими название ароматазы. Даже тот, который выделяется в тестикулах (яичках), получается из тестостерона, выделяемого клетками Лейдига, путем ферментативной конверсии в клетках Сертоли. Второй, более слабый эстроген — эстрон. Он также синтезируется яичниками из выделяемого надпочечниками андростендиона.

Эстрогены естественно присутствуют в мужском организме, поскольку выполняют ряд важных функций. Многие области мозга содержат рецепторы эстрогенов. В 1981 году была выдвинута гипотеза, что эстрогены регулируют уровень лютеинизирующего гормона и, следовательно, тестостерона у животных и людей мужского пола. Примерно тогда же была высказана идея о возможности (безопасной, хотя и радикальной) повышения уровня тестостерона через подавление синтеза эстрогенов. Кроме того, эстрогены участвуют в регулировании либидо, то есть полового влечения, поддерживают приемлемый уровень липопротеинов высокой плотности («хороший» холестерин) и регулируют развитие плода в плаценте. В дополнение ко всему сказанному выше, тестостерон и эстрогены работают в синергизме — без их взаимопомощи мышцы не будут расти. Следовательно, поддержание равновесия в мужском организме выглядит следующим образом: мы собираемся снизить уровень эстрогенов ровно настолько, чтобы избежать гинекомастии, а остаток их по-прежнему регулирует либидо и уровень «хорошего» холестерина. У тех, кто принимает анаболические стероиды, есть две возможности. Либо они будут избегать стероидов, превращающихся в эстрогены, либо используют антиэстрогенные средства. Даже «чистый» культурист хотел бы поднять уровень тестостерона. И антиэстрогены дают такую возможность.

Рассмотрим механизм действия антиэстрогенов в организме. Большинство стероидов ароматизируются следующим образом: молекула стероида, находясь в крови в свободном состоянии, взаимодействует с молекулой особого фермента — ароматазы, который превращает стероид в эстроген (примечательно, что обратный процесс невозможен). Затем молекула эстрогена соединяется с эстрогенным рецептором, что и вызывает определенный эффект. Каким будет этот эффект, зависит от того, где находится эстрогенный рецептор, с которым соединилась молекула эстрогена. Например, рецепторы в тканях груди вызовут гинекомастию, а рецепторы в других частях тела могут привести к еще менее приятным последствиям. Очевидно, что существует два метода, с помощью которых можно избежать таких побочных эффектов: 1) не дать уже образовавшейся молекуле эстрогена соединиться с эстрогенным рецептором; 2) не дать стероиду соединиться с ароматазой. Препараты, использующие первый способ, определяются в дальнейшем как антагонисты эстрогена, а препараты, использующие второй, — антиароматазные средства.

Антагонисты эстрогена.

Антагонисты эстрогена при попадании в организм не предотвращают ароматизацию, как таковую. Однако молекулы такого препарата занимают рецепторы эстрогена в организме, не приводя их в действие, и не дают обычному эстрогену соединиться с рецептором и активизировать его.

Таким образом, такие препараты являются единственным выходом при использовании тех немногочисленных. Стероидов, которые ароматизируются без использования ароматазы. Примером таких стероидов являются Нандролоны.

Ароматизация без ароматазы так же невозможна, как утилизация глюкозы без гексакиназы (запускаемой инсулином).

Нолвадекс.

Действующее вещество: тамоксифена цитрат.

Торговые названия: Джен-Тамоксифен, Зитазониум, Нолвадекс, Тамоксифен, Тамоксифенцитрат.

Нолвадекс — это один из двух наиболее доступных нестероидных антагонистов эстрогена (второй — Кломид). Антагонист гормона структурно соответствует какому-либо рецептору для этого гормона, так что последний не может оказать свое действие. Теоретически, антагонист не должен никаким образом воздействовать на рецептор, не вызывая никаких эффектов. В действительности же антагонисты гормонов вызывают проблемы. Нолвадекс — классический пример антагониста, дающего очень разные результаты. У человека Нолвадекс на одни клетки действует как антагонист, на другие — как эстроген. В течение ближайших лет появится новое поколение производных тамоксифена, практически не обладающих эстрогенным эффектом. Однако сейчас Нолвадекс эффективно блокирует эстрогены у некоторых женщин с раком молочной железы, но некоторые женщины устойчивы к препарату, и у них концентрация эстрогенов в крови может даже повышаться.

По некоторым научным данным, у мужчин Нолвадекс уменьшает размеры набухшей грудной железы, но лишь в том случае, если дело не дошло до образования доброкачественной опухоли. Иначе наилучшим (и обычно единственным) спасением бывает операция.

Принимаемый одновременно с анаболическими стероидами, Нолвадекс способствует приобретению мышцами более жесткого и рельефного вида. Правда, некоторые из атлетов, которые использовали Нолвадекс во время приема стероидов, заявляют, что он несколько уменьшает результаты курса. Скорее всего это просходит из-за того, что

Нолвадекс, действуя как эстроген в печени, уменьшает производство инсулиноподобного фактора роста (IGF-1)

Никогда эстрогены не уменьшают количество вновь синтезированного ИФР-1. У женщин уровень СТГ и, соответственно, соматомедина в полтора раза выше, чем у мужчин. Поэтому у них более крупные хрящи. Это и обуславливает повышенную гибкость женщин по сравнению с мужчинами. Кроме того, сами клетки женского организма более чувствительны к СТГ и ИФР-1, нежели мужские. Правда, стероидный гуру Дэн Дучейн высказал иную точку зрения: «Тестостерон — анаболик не сам по себе, а только при высоком уровне эстрогенов, только это позволяет ему полностью проявить свои качества. Анаболическая активность многих стероидов поэтому снижается при одновременном приеме Нолвадекса». Впрочем, тем, кто использует во время курса «тяжелую артиллерию» вроде Анаполона или Сустанона или же является любителем высоких дозировок, опасаться нечего. А вот тем, кто не хочет рисковать здоровьем и предпочитает мягкие низкоадрогенные стероиды (Винстрол, Примоболан), стоит подумать о том, имеет ли смысл одновременный прием Нолвадекса.

При использовании легко ароматизирующихся стероидов наилучший эффект дает совместный прием Нолвадекса и Провирона (см. Провирон). Скажем, ежедневный прием 10–30 мг Нолвадекса и 25–50 мг Провирона практически полностью предохраняют организм от нежелательных скоплений эстрогенов. Однако следует предупредить: к дозировке антиэстрогенов надо подходить очень аккуратно, как и к дозировкам любых других препаратов. Помните, что некоторое количество эстрогенов требуется организму для нормальной работы. И полная блокировка эстрогенов может повлечь такие побочные эффекты, как уменьшение либидо, депрессия и ухудшение настроения.

Другие возможные побочные эффекты при приеме высоких доз Нолвадекса — желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь.

В российской аптечной сети наиболее распространены два торговых названия препаратов Нолвадекса — собственно Нолвадекс (таблетки по 10, 20, 30, 40 мг) и Тамоксифен (аналогичные формы выпуска).

Кломид.

Торговые названия: Кломифен цитрат, Клостильбегит, Динерик

Кломид в обычной медицине употребляется, как правило, для стимуляции овуляции. Кломид возбуждает выброс гонадотропинов посредством высвобождения определенных гормонов.

Каких таких определенных гормонов? Назовите, если знаете. Секреция гонадотропинов во время приема кломифенцитрата усиливается благодаря конкретному механизму отрицательной обратной связи. Замещая эстрогенные рецепторы, кломифенцитрат создает в организме «иллюзию» общего уменьшения половых гормонов. В ответ на это общее уменьшение и выбрасывается гонадотропин. Стоит лишь немного переборщить с дозировкой, эффект будет противоположным. Кломифенцитрат имеет химическую структуру эстрогена. Если ввести его в организм в большом количестве, реакция гипофиза будет реакцией на общий избыток половых гормонов, и секреция гонадотропинов начнет падать. И восстанавливает у женщин овуляторный цикл. Хотя медикамент предназначен для женщин, его действие проявляется и у мужчин, т. к. Кломид оказвает сильное воздействие на рефлекторную дугу «гипоталамус-гипофиз-яички».

Он стимулирует гипофиз к большему выбросу гонадотропинов, что ведет к быстрому повышению количества фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в крови. В результате повышается уровень эндогенного тестостерона. Кломид действует, прежде всего, тогда, когда вследствие приема анаболически-андрогенных стероидов подавляется собственная выработка тестостерона.

В большинстве случаев Кломид нормализует уровень тестостерона и сперматогенез в течение 10–14 дней.

Начинается действие кломида, действительно, через 10–14 дней, а вот общий курс лечения длится от 1 месяца до 4. Иначе никакого стабильного результата не будет. Поэтому он принимается по мере прекращения приема стероидов. В это время чрезвычайно важно восстановить выработку тестостерона как можно быстрее, чтобы свести до минимума потерю силы и мышечной массы.

Еще большие результаты достигаются, когда Кломид комбинируется с ХГГ или когда Кломид принимают после лечения препаратами ХГГ.

Нет никакого смысла комбинировать кломид с ХГТ, а вот после лечения ХГТ назначение кломида обязательно. Как для «отсечения» эстрогенного компонента гормональной сферы, так и для стимуляции гонадотропной функции гипофиза. Различие между Кломидом и ХГТ в том, что Кломид оказывает прямое воздействие на гипоталамус и гипофиз и приводит в действие всю рефлекторную дугу, в то время как ХГГ усиливает воздействие лютеинизирующего гормона, ХГТ не усиливает воздействие лютеинизирующего гормона. Он сам в своем составе содержит лютеинизирующий гормон. который, в свою очередь, стимулирует клетки яичек к большей выработке тестостерона. Т. к. ХГТ в отличие от Кломида уже спустя несколько часов после его приема значительно повышает уровень тестостерона, то многие спортсмены сначала принимают ХГТ и после него Кломид (см. Гонадотропин).

Хотя Кломид является синтетическим эстрогеном, он действует, как это ни парадоксально, как антиэстроген. Он блокирует более сильные эстрогены, возникающие при ароматизации. Этим, конечно, не предотвратить ароматизацию стероидов, но размножившиеся эстрогены все же большей частью инактивируются. Сильная задержка воды и возможные явления феминизации могут быть заглушены или полностью устранены.

Т. к. Кломид по своему антиэстрогенному воздействию слабее Провирона, Нолвадекса и Теслака, он применяется главным образом как стимулятор выработки тестостерона.

Кломид применяется как стимулятор выброса гонадотропина гипофизом. Провирон не обладает антиэстрогенным воздействием. Это чистейший андроген.

Побочные явления при разумных дозах очень редки. Возможные явления — климактерические испарины, в отдельных случаях — нарушения зрения, которые выражаются в расплывчатости изображения или в кругах перед глазами. При нарушениях зрения изготовители препарата советуют навсегда прекратить прием Кломида. Нарушения функции печени не исключены, но маловероятны. У женщин могут быть явления увеличения яичников с болями внизу живота, т. к. Кломид возбуждает работу яичников. Повышается возможность многояйцевой беременности.

Что касается дозировки, то обычно достаточно 50-100 мг в день (1–2 таблетки). Таблетки, как правило, принимают после еды, запивая их жидкостью. При приеме большего количества таблеток рекомендуется делить дневную дозу на равные многократные приемы. Продолжительность приема не должна превышать 10–14 дней. При такой продолжительности приема эффект близок к нулевому. Следует ориентироваться на эндокринологическую клинику, где препарат применяют не менее 1 мес., а иногда и более 4-х. Большинство атлетов начинают со 100 мг в день, принимая их по 50 мг утром и вечером после еды. На пятый день приема доза часто снижается до одной 50 мг таблетки в день.

Нет необходимости принимать медикамент более 10–14 дней с целью повышения уровня эндогенного тестостерона. Т. к. Кломид не следует применять более продолжительное время, то его применение в качестве антиэстрогена отпадает само собой, т. к. с этой целью его следовало применять свыше нескольких недель.

Кломид относительно недорог. В российских аптеках 10 таблеток по 50 мг препарата Клостильбегит производства фирмы «Egis» (Венгрия) стоит в среднем

Циклофенил.

Действующее химическое вещество: циклофенил.

Торговые названия: Неоулим, Рехибин, Сексовид, Циклофенил

Циклофенил принадлежит к группе половых гормонов, т. к. это эстроген, но он действует как антиэстроген и одновременно повышает продукцию собственного тестостерона. Как слабый и очень мягкий эстроген, этот препарат связывает эстрогенные рецепторы, препятствуя тем самым процессу соединения с ним и более сильных эстрогенов, которые могут стать активными. На деле воздействие препарата настолько хорошо, что некоторые западные атлеты принимают его во время стероидного «курса» и поддерживают с его помощью постоянный низкий уровень эстрогенов в крови. Результат проявляется в меньшем количестве задерживаемой стероидами воды и реже проявляющейся гинекомастии. Атлет приобретает поджарый вид, что делает данный препарат потенциальным средством при подготовке к соревнованиям. И все же культуристами Циклофенил применяется редко, т. к. всегда под рукой чаще встречающиеся в продаже Нолвадекс и Провирон.

Главная причина использования Циклофенила — в уже упомянутой его способности к стимуляции выработки эндогенного тестостерона. В этом отношении он «работает» подобно Кломиду. Циклофенил прямо воздействует на рефлекторную дугу «гипоталамус-гипофиз-яички» и препятствует механизму «негативной обратной связи». Напомню, что организм стремится к сохранению своего гомеостаза, при высоком содержании в крови тестостерона яички подают и гипоталамус сигнал к выработке меньшего количества гонадотропинов, и яички стимулируются очень слабо. Эта саморегуляция организма называется «негативной обратной связью». Как раз она и устраняется с приемом Циклофенила, и организм продолжает и далее вырабатывать собственный тестостерон на фоне и без того высокого уровня тестостерона в крови. В результате в организме тестостерона становится больше, чем это предусмотрено природой в норме. Проблема только в том, что организм рано или поздно вновь введет в действие негативный обратный механизм. Практика показывает, что после 4–6 недель подобной гонки организм замечает неладное и инактивирует действие Циклофенила. Поэтому атлетам следует принимать препарат не более 6 недель и прекратить после этого его прием на 2–3 месяца.

Наиболее часто принимаемая дозировка — где-то 100–200 мг в день. Лучший результат достигается при приеме препарата утром натощак в количестве 0,5 таблетки и вечером перед сном 0,5 таблетки, т. к. уровень тестостерона повышается прежде всего во сне. Циклофенил применяется спортсменами либо во время стероидного «курса», либо после него, а также перед соревнованиями с допинг-контролем. Циклофенилу требуется примерно неделя, чтобы он начал по-настоящему действовать.

Как и ХГГ, и Кломид Циклофенил не действует на женщин, поскольку эти препараты оказывают влияние только на мужскую гормональную систему. Да и на мужчин его воздействие не так сильно, чтобы говорить о выдающихся результатах. Но прирост силы, небольшие прибавления в весе, заметный прилив энергии и улучшенное восстановление все же присутствуют. Эти результаты особенно заметны у спортсменов среднего уровня, которые еще не имели опыта применения стероидов либо применяли их очень мало. В редких случаях у атлетов наблюдаются легкое акне, повышенное сексуальное влечение и приливы крови. Два первых из перечисленных явлений являются первыми индикаторами того, что препарат действительно действует. Многие атлеты говорят об исчезновении состояния депрессии и легком повышении силы, выносливости. В то же время некоторые спортсмены, применявшие Циклофенил в качестве антиэстрогена во время стероидного «курса», рассказывают о том, что этот препарат не оправдал их ожиданий, и о полном разочаровании в его действенности.

В западных странах Циклофенил отпускается только по рецептам, и доступность его для атлетов крайне невелика. В России в широкой практике данный препарат пока не применяется.

Следующая глава

31.2.2. Препараты половых гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов

В группу препаратов половых гормонов входят препараты эстрогенов, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов и антагонисты эстрогенов; препараты гестагенов и их антагонистов, а также препараты андрогенов и их антагонистов.

По химическому строению половые гормоны - стероидные соединения. Их общий предшественник - ХС. В организме между поло- выми гормонами существует тесная взаимосвязь. Так, метаболит прогестерона 17-гидроксипрогестерон - предшественник в синтезе тестостерона и эстрогенов (эстрадиола и эстрона), а эстрогены - ароматизированные производные андрогенов (андростендиона и тестостерона).

В зависимости от вызываемых физиологических эффектов выделяют женские и мужские половые гормоны.

31.2.2.1. Препараты женских половых гормонов

Синтез половых гормонов происходит в яичниках. Их фолликулы вырабатывают эстрогенные гормоны, с активностью которых связано развитие первичных и вторичных половых признаков и фолликулярная (пролиферативная) фаза менструального цикла. В начале фолликулярной фазы под влиянием импульсной секреции гонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса (гонадолиберина) происходит выделение ФСГ из передней доли гипофиза, который стимулирует рост и созревание фолликулов яичника и секрецию ими эстрогенов. Они, в свою очередь, по принципу обратной отрицательной связи угнетают продукцию гонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и ФСГ гипофиза. В фолликулярную фазу цикла эстрогены подготавливают эндометрий к имплантации эмбриона. Они стимулируют пролиферацию желез, рост стромы и сосудов эндометрия, а также индуцируют синтез прогестероновых рецепторов.

В середине цикла повышение уровня эстрогенов по принципу положительной обратной связи стимулирует выброс ЛГ гипофиза, под влиянием которого наступает овуляция - из созревшего фолликула выходит яйцеклетка и через маточные трубы попадает в полость матки. На месте разрушенного фолликула образуется желтое тело, которое под влиянием ЛГ начинает вырабатывать прогестерон; начинается лютеиновая фаза цикла. Прогестерон стимулирует секреторную трансформацию эндометрия, обеспечивая оптимальные условия для имплантации.

Если происходит оплодотворение яйцеклетки и возникает беременность, желтое тело продолжает выделять в кровь прогестерон, способствующий сохранению беременности. Гормон по принципу отрицательной обратной связи угнетает образование ЛГ гипофиза и гонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса.

Если оплодотворения яйцеклетки не произошло, возникает атрофия желтого тела и снижение концентрации эстрогенов и прогестерона. В этот период в отсутствие гормональной стимуляции эндометрий отторгается, и происходит менструация.

Соответственно эстрогенным и гестагенным гормонам различают эстрогенные и гестагенные препараты.

Эстрогенные препараты

Основной эстрогенный гормон у женщин детородного возраста - эстрадиол, синтез которого происходит в гранулезных клетках яичников из андрогенов путем реакции ароматизации. В свою очередь, текоциты яичников синтезируют андрогены, которые через кровь поступают в гранулезные клетки. В печени происходит превращение эстрадиола в менее активные эстрогенные гормоны (эстриол и эстрон).

Синтез эстрогенов в периферических тканях происходит при участии нескольких ферментных систем. Ароматаза катализирует реакцию превращения андростендиона в эстрон. При участии эстрон сульфотрансферазы происходит превращение эстрона в эстрона сульфат (неактивная форма эстрогенов, которая выполняет роль депо эстрогенов). При снижении концентрации эстрона в крови, эстрон сульфатаза десульфирует неактивный эстрона сульфат в активный эстрон. Из эстрона эстрадиол-17β дегидрогеназа синтезирует эстрадиол. Таким образом, ароматаза, сульфатаза и эстрадиол-17β дегидрогеназа - группа ферментов, способствующих синтезу активных эстрогенов.

При попадании в кровь эстрогены образуют связь с α-глобулином и в меньшей степени с альбуминами. Несвязанные с белками плазмы эстрогены за счет высокой липофильности по механизму простой диффузии проникают через плазматическую мембрану клеток и взаимодействуют со специфическими внутриклеточными рецепторами. При связывании эстрогенов с рецептором происходит устранение ингибирующего действия белка теплового шока (шаперона) и образование из двух рецепторов димера. Димеризация приводит к перемещению рецепторного комплекса в ядро, где он взаимодействует с эстроген-чувствительными элементами ДНК. В результате этого взаимодействия происходит активация процессов транскрипции и, соответственно, ускорение синтеза специфических белков, которые обусловливают биологические эффекты эстрогенов.

Эстрогеновые рецепторы. Выделяют два типа эстрогеновых рецепторов: рецепторы-α (ERα) и рецепторы-β (ERβ). В их синтезе участвуют различные гены. Они отличаются по распределению в тканях и лигандам, которые их активируют. Эти рецепторы имеют сходное строение и состоят из 4 функциональных доменов: лигандсвязывающего, ДНК-связывающего и двух доменов, активирующих транскрипцию. Эстрогеновые рецепторы-α расположены в матке, влагалище, яичниках, а также в молочных железах, костной ткани, гипоталамусе, эндотелии и гладкомышечных клетках сосудов. Эстрогеновые рецепторы-β обнаружены в предстательной железе и яичниках, в меньшей степени - в легких, головном мозге и сосудах.

В печени происходит биотрансформация эстрогенных гормонов с образованием конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотами, которые вместе с желчью попадают в кишечник, где осуществляется их гидролиз и всасывание. Конъюгаты эстрогенов выводятся из организма с мочой и частично с желчью.

Эффекты эстрогенов

В женском организме эстрогены обеспечивают половое созревание и развитие женских вторичных половых признаков. Они стимулируют развитие влагалища, матки, маточных труб, а также активируют рост протоков молочных желез, стромы. У женщин эстрогены участвуют в контроле овуляции и подготавливают половые органы к оплодотворению и имплантации.

Влияние на костную ткань. Эстрогены увеличивают массу костной ткани, способствуют закрытию эпифизарных зон роста как у женщин, так и у мужчин. Остеокласты и остеобласты содержат эстрогеновые рецепторы. Эстрогены активируют остеобласты и подавляют активность остеокластов. Кроме того, они тормозят действие паратгормона, способствующего мобилизации кальция из костей.

Антиатеросклеротическое действие. Эстрогены препятствуют развитию атеросклероза за счет повышения содержания ЛПВП и снижения содержания ЛПНП. Влияние эстрогенов на обмен липопротеинов связывают с их действием на эстрогеновые рецепторы гепатоцитов.

Влияние на свертывающую систему крови. В печени эстрогены активируют синтез фибриногена и витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, IX, X), что приводит к повышению ее свертывающей способности.

Влияние на обмен жидкости в организме. Эстрогены стимулируют переход внутрисосудистой жидкости в ткани. Возникающее при этом уменьшение объема циркулирующей крови способствует компенсаторному усилению секреции альдостерона и антидиуретического гормона, что приводит к задержке ионов натрия и воды в организме. По этой причине введение экзогенных эстрогенов может способствовать развитию отеков.

Эстрогены активируют синтез и повышают чувствительность рецепторов к прогестерону.

Влияние на тонус сосудов. Эстрогены обладают кратковременным сосудорасширяющим действием за счет активации продукции окиси азота и простациклина в эндотелии сосудов. Кроме того, они стимулируют синтез эндотелиальных клеток и ингибируют пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

У женщин в период постменопаузы происходит значительное снижение содержания эстрогенных гормонов, при этом основным источником эстрогенов становится жировая ткань, где под влиянием ароматазы происходит ароматизация синтезируемого в надпочечниках андростендиона с образованием эстрона и эстрадиола. Снижение концентрации эстрогенов сопровождается у многих женщин «приливами», потливостью, сердцебиением, расстройствами сна, явлениями атрофии органов мочеполовой системы (атрофический вагинит и сухость влагалища) и развитием остеопороза.

Показания к назначению эстрогенных препаратов

Заместительная терапия при первичной недостаточности эстрогенных гормонов и связанных с этим нарушений (недоразвитие половых органов, задержка менструаций и др.).

Гормональная контрацепция и заместительная гормональная терапия в период постменопаузы с целью предупреждения и устранения климактерических нарушений (препараты эстрогенов в сочетании с гестагенами).

В зависимости от показания используют различные дозы эстрогенов.

Классификация эстрогенных препаратов

Препараты эстрогенных гормонов классифицируют по происхождению. Выделяют природные (натуральные) и синтетические эстрогены.

Природные эстрогены. К ним относят собственно эстрадиол, эфиры эстрадиола и эстриол.

Эстрадиол. После приема внутрь происходит быстрое и полное всасывание эстрадиола, однако, прежде чем попасть в систем- ный кровоток, он подвергается метаболизму с участием микрофлоры в просвете и стенке кишечника, а также в печени. При этом происходит связывание большей части эстрадиола с сульфатами и его инактивация, часть переходит в малоактивный эстрон, и только незначительная часть поступает в кровь в свободной форме и оказывает биологический эффект. По этой причине препарат внутрь назначают редко.

Высокая липофильность эстрадиола обусловливает хорошее всасывание препарата с поверхности кожи, что позволяет его использовать в виде пластыря (климара*) или геля (эстрожель*, дивигель*). При трансдермальном введении происходит постепенное повышение уровня эстрадиола в плазме крови, который и на 3-5-е сутки дости- гает плато. Выбор места аппликации не влияет на биодоступность. Чрескожное введение по эффективности не уступает пероральному приему (50 мкг в сутки эстрадиола трансдермально соответствует 1,5-2 мг в сутки перорально).

Э ф и р ы э с т р а д и о л а (эстрадиола дипропионат*) - масляные растворы, которые вводят внутримышечно. С места введения всасывание препаратов происходит медленно, и они оказывают про- лонгированное действие. Фармакологической активностью обладает эстрадиол за счет гидролиза эфиров в плазме крови.

Э с т р и о л - натуральный эстроген, обладающий избирательной активностью в отношении урогенитального тракта. Сродство эстрогеновых рецепторов к эстриолу приблизительно в 10 раз ниже, чем к эстрадиолу. Время связывания с рецептором слишком коротко, чтобы вызвать пролиферативную реакцию эндометрия, но достаточно для стимуляции слизистой оболочки влагалища, шейки матки и мочевых путей. Однако при частом введении эстриола его эстрогенное действие

становится сопоставимым с действием эстрадиола, поэтому во избежание пролиферативного эффекта лекарственные формы эстриола можно назначать не чаще одного раза в сутки в дозе, не превышающей 4 мг для перорального приема и 0,5 мг для вагинального введения.

Синтетические эстрогены. К ним относят этинилэстрадиол и местранол.

Синтетические эстрогены получили в процессе изменения структуры природных путем введения этинильной (для получения этинилэстрадиола) и метильной (для получения местранола) групп в 17-м и 3-м положении молекулы эстрадиола. Их основное отличие от природных эстрогенов - высокая эффективность при энтеральном применении.

- Э т и н и л э с т р а д и о л . При приеме внутрь метаболизм препарата происходит медленно; за счет высокой липофильности он накапливается в жировой ткани, откуда постепенно поступает в кровоток, оказывая пролонгированное действие. Он входит в состав большинства комбинированных оральных контрацептивов в связи с высокой биодоступностью по сравнению с природными эстрогенами.

- Местранол - метиловый эфир этинилэстрадиола. За счет отщепления метильной группы в печени он быстро переходит в этинилэстрадиол, который выступает его активной формой.

Побочные эффекты эстрогенных препаратов:

•  тошнота, рвота, анорексия;

•  усиление приступов мигрени, изменение настроения;

•  нагрубание и болезненность молочных желез;

•  за счет задержки ионов натрия и воды экзогенные эстрогены могут вызывать отеки и повышение массы тела;

•  развитие желчно-каменной болезни в связи с повышением содержания ХС в желчи;

•  увеличение риска развития тромбозов и тромбоэмболий;

•  увеличение риска возникновения рака эндометрия, молочных желез и других эстрогензависимых органов половой системы, что в определенной степени связано с ускорением пролиферативных процессов.

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов

К селективным модуляторам эстрогеновых рецепторов относят ЛС, которые в одних тканях взаимодействуют с эстрогеновыми рецепторами как агонисты, а в других - как антагонисты. В идеале такие

препараты должны стимулировать эстрогеновые рецепторы в тех тканях, где эстрогены оказывают положительные эффекты (кости, печень), и блокировать - в молочной железе и эндометрии, где митогенное действие эстрогенов нежелательно.

Механизм действия. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов конкурируют с эстрадиолом, занимая участки его связывания на эстрогеновых α- и β-рецепторах. Однако эти рецепторы приобретают различную конформацию в зависимости от того, какой лиганд с ними связан. С активированными рецепторами могут взаимодействовать разные коактиваторы и корепрессоры, которые затем воздействуют на промотор гена-мишени. Таким образом, тканевую специфичность селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов объясняют, во-первых, различиями в конформации рецепторов при связывании разных лигандов и, во-вторых, особым для каждого типа клеток набором коактиваторов и корепрессоров.

Классификация селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов

По химической структуре селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов относят к группам: трифенилэтилена (кломифен, тамоксифен и торемифен) и бензтиофена (ралоксифен).

Группа трифенилэтилена

- Кломифен блокирует эстрогеновые рецепторы в гипоталамо-гипофизарной системе, что приводит к нарушению отрицательной обратной связи и устранению ингибирующего действия эстрогенов на выделение гонадотропных гормонов гипофиза. В результате возрастает секреция ФСГ и ЛГ, что способствует созреванию фолликулов в яичниках и наступлению овуляции. Кроме того, кломифен взаимодействует с эстрогеновыми рецепторами в периферических тканях (табл. 31-3).

Применяют кломифен в качестве индуктора овуляции для лечения бесплодия, связанного с нарушением овуляции (ановуляторное бесплодие).

К побочным эффектам препарата относят приливы, нечеткость зрения, расстройства менструального цикла.

- Т а м о к с и ф е н блокирует эстрогеновые рецепторы в молочных железах, в связи с чем его назначают в постменопаузном периоде при раке молочной железы. В качестве агониста эстро- геновых рецепторов в костной ткани тамоксифен препятствует

возникновению остеопороза. Взаимодействуя с рецепторами в эндометрии по типу частичного агониста, препарат при длительном применении может способствовать развитию гиперплазии и рака эндометрия.

Таблица 31-3

Взаимодействие эстрадиола и селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов с рецепторами в различных тканях

При его использовании могут возникать приливы, потливость, сердцебиение - проявления, характерные для гипоэстрогенных состояний.

- Торемифен по свойствам и применению аналогичен тамоксифену.

Группа бензтиофена

- Ралоксифен оказывает на костную ткань эстрогенное действие, а на эндометрий и молочные железы - антиэстрогенное. Препарат показан для профилактики и лечения остеопороза у женщин в постменопаузном периоде. В отличие от тамоксифена и торемифена, он не повышает риск гиперплазии и рака эндометрия.

Ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов

Существуют ЛС, которые нарушают действие эстрогенов, блокируя их синтез. Синтез эстрогенных гормонов в яичниках нарушает гонадолиберин (при постоянном введении) и его аналоги длительного действия при сохранении синтеза эстрогенов из надпочечниковых андрогенов в периферических тканях. Поскольку образование эстрогенов из андрогенов происходит при участии ароматазы, препараты, ингибирующие этот фермент, вызывают дальнейшее угнетение образования эстрогенов.

Первым представителем этой группы был аминоглутетимид. Он блокирует ароматазу, что приводит к нарушению синтеза эстрогенов из предшественников. Однако он оказывает неизбирательное действие (помимо ароматазы препарат ингибирует ключевые стадии в синтезе гормонов коры надпочечников), что приводит к нарушению синтеза глюкокортикоидов и минералокортикодов.

В процессе поиска препаратов, нарушающих синтез эстрогенов в периферических тканях, были получены избирательные ингибиторы ароматазы. За счет подавления активности фермента эти препараты препятствуют образованию эстрона из андростендиона и эстрадиола из тестостерона в периферических тканях. Дефицит эстрогенов приводит к подавлению пролиферации эстрогензависимых тканей.

Классификация ингибиторов синтеза эстрогенных гормонов. По химическому строению выделяют стероидные и нестероидные ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов.

Стероидные препараты. К ним относят форместан** и экземестан**. Они ковалентно образуют связь с активным центром фермента, необратимо подавляя его активность.

Нестероидные препараты. К ним относят анастрозол и летрозол - конкурентные ингибиторы ароматазы.

Ингибиторы ароматазы назначают в постменопаузном периоде при эстрогензависимом раке молочной железы.

Гестагенные препараты

Основной гестагенный гормон человека - прогестерон. Его синтез происходит из в яичниках, яичках и частично в коре надпочечников из прегненолона. Прогестерон секретирует желтое тело во время лютеиновой фазы менструального цикла и плаценту во время беременности. ЛГ стимулирует его синтез и выделение, а прогестерон, в свою очередь, по принципу отрицательной обратной связи угнетает выделение гипофизом ЛГ.

Механизм действия прогестерона

Биологические эффекты прогестерона обусловлены взаимодействием с гестагенными рецепторами, которые расположены в яичниках, молочных железах, гипоталамусе и гипофизе. Он проникает через плазматические мембраны и в цитозоле образует связь со специфическими рецепторами. В отсутствие прогестерона рецепторы связаны с белками теплового шока (шаперонами). Под действием

гормона происходит отсоединение этих белков, фосфорилирование рецепторов, что приводит к образованию гомо- и гетеродимеров, избирательно реагирующих с прогестерон-чувствительными регуляторными элементами генов-мишеней. В результате происходит активация транскрипции специфических генов, что обусловливает физиологические и морфологические изменения в органахмишенях.

Эффекты прогестерона

Влияние на матку. Прогестерон вызывает секреторную трансформацию эндометрия и способствует образованию густой и вязкой шеечной слизи, что препятствует проникновению в матку сперматозоидов. Снижая сократимость гладкой мускулатуры миометрия, он способствует сохранению беременности.

Влияние на молочные железы. Прогестерон стимулирует их рост, подготавливая к секреторной активности.

Влияние на обмен веществ:

- увеличение содержания гликогена в печени;

- активация выделения инсулина в ответ на прием углеводов;

- накопление жиров за счет повышения активности липопротеин липазы;

- уменьшение реабсорбции ионов натрия за счет конкуренции с альдостероном за связь с рецепторами.

В печени происходит инактивация прогестерона с образованием сульфатов и глюкуронидов, которые выводятся с мочой.

Классификация гестагенных препаратов

Выделяют природные и синтетические гестагенные препараты. Природные гестагенные препараты. К ним относят прогестерон.

Синтетические гестагенные препараты представлены тремя группами: производные прогестерона , производные 19-нортестостерона, или 19-норпрогестагены, производные спиронолактона.

- Производные прогестерона: медроксипрогестерон, мегестрол, дидрогестерон, ципротерон (андрокур*).

Введение метильной группы в 6-м положение молекулы прогестерона позволило получить препараты, активные при назначении внутрь (медроксипрогестерон и мегестрол).

Производные 19-нортестостерона, или 19-норпрогестагены, - соединения, в которых метильная группа в молекуле прогестерона в положении С19заменена на водород. Выделяют производные 19-нортестосте- рона с этинильным радикалом в положении С17 (производные эстрана и производные гонана) и без этинильного остатка в положении С17.

- Производные эстрана: норэтистерон и тиболон (ливиал*).

- Производные гонана: левоноргестрел, дезогестрел, гестоден, норгестимат.

- Производные 19-нортестостерона без этинильного остатка в положении С17: диеногест.

- Производные спиронолактона (дроспейренон).

Препараты гестагенов обладают аффинитетом преимущественно в отношении гестагенных рецепторов, однако в той или иной степени они могут образовывать связь с другими типами стероидных рецепторов (андрогенными, эстрогенными, минералокортикоидными), что определяет особенности их действия.

В табл. 31-2 представлены фармакологические эффекты препаратов гестагенных гормонов.

Фармакологические эффекты гестагенных синтетических препаратов. Препараты могут оказывать гестагенный, эстрогенный и антиэстрогенный, андрогенный и минералокортикоидный эффект.

Гестагенный эффект обусловлен стимуляцией прогестероновых рецепторов и проявляется в способности подавлять выделение гонадотропных гормонов гипофиза по принципу отрицательной обратной связи, вызывать секреторную трансформацию эндометрия и способствовать сохранению беременности. Гестагенная активность наиболее выражена у производных 19-нортестостерона.

Эстрогенный эффект отмечают у норэтистерона, поскольку при его первом прохождении через печень образуются метаболиты с эстрогенной активностью.

Таблица 31-2

Фармакологические эффекты препаратов гестагенных гормонов

Примечания: «+» - наличие эффекта, «-» - отсутствие эффекта.

Антиэстрогенный эффект отмечают у большинства синтетических гестагенов (кроме диеногеста и дросперенона). Наличие антиэстрогенного эффекта нежелательно при проведении заместительной гормонотерапии в комбинации с эстрогенами из-за уменьшения положительных эффектов эстрогенов (повышение содержания ЛПВП и снижение ЛПНП, торможение резорбции костной ткани и др.).

Андрогенный эффект оказывают производные 19-нортестостерона (кроме диеногеста) . Наличие андрогенной активности у гестагенов имеет свои положительные и отрицательные стороны. Положительный момент - эффективность при слабости, астенизации, снижении либидо; отрицательный - увеличение массы тела, повышение уровня ЛПНП и снижения ЛПВП.

Андрогенный эффект установлен у ципротерона, диеногеста, дросперенона. Эти препараты снижают андрогензависимую секрецию сальных желез и устраняют действие андрогенов на волосяные фолликулы.

Антиминералокортикоидныйэффектоказываеттолькоодинсинтети-

ческий гестаген (дросперенон), входящий в состав комбинированного орального контрацептива ярина* (содержит 30 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дросперенона) . Дросперенон конкурентно блокирует альдостероновые рецепторы в почечных канальцах, препятствуя задержке ионов натрия и воды, вызываемой этинилэстрадиолом. В отличие от спиронолактона дросперенон не оказывает диуретический эффект, а только препятствует задержке жидкости, вызываемой эстрогенными препаратами.

Показания к применению. Существуют многочисленные показания к использованию препаратов этой группы.

Контрацепция. Наиболее часто препараты гестагенов используют в составе комбинированных эстроген-гестагенных контрацептивов, в которых синтетические гестагены (обычно производные 19-нортестостерона и дросперенон) используют с этинилэстрадиолом .

- Контрацепция у женщин, страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенная алопеция). С этой целью назначают гестагены с выраженными антиандрогенными свойствами, как правило, в составе комбинированных контрацептивов (вместе с этинилэстрадиолом). Заместительная гормональная терапия в климактерическом периоде.В этом случае гестагены добавляют к эстрогенам с целью защитить эндометрий от пролиферативного действия эстрогенов и профилактики развития гиперплазии и рака эндометрия.

Все формы эндокринного невынашивания беременности с целью профилактики синдрома потери плода (назначают производные прогестерона [дидрогестерон]).

Дисфункциональные маточные кровотечения(норэтистерон, микронизированный прогестерон, дидрогестерон).

Гиперплазии эндометрия, эндометриоз, миома матки, дисфункциональные маточные кровотечения(левоноргестрел [в виде внутриматочной гормональной системы мирена*]).

Доброкачественные заболевания молочных желез у женщин позднего репродуктивного возраста(используют трансдермальные формы гестагенов).

Эндометриоз.

Гормонально зависимый рак предстательной железы, рак эндометрия. Гестагенные препараты назначают в качестве вспомогательных препаратов.

Побочные эффекты:

•  бессонница;

•  депрессия;

•  нарушение менструального цикла;

•  увеличение массы тела.

Антигестагенные препараты

К антигестагенным препаратам относят мифепристон (производное 19-норэтистерона). Препарат уменьшает действие прогестерона, конкурируя за связь с прогестероновыми рецепторами.

Показания к применению

Прерывание беременности в I триместре. С этой целью мифепристон назначают однократно внутрь, а через 48 ч применяют один из препаратов простагландина Е: мизопростол (перорально) или динопрост (интравагинально). Препараты простагландинов применяют для усиления сокращения миометрия.

Для расширения шейки матки у пациенток с доношенной беременностью при подготовке к родам.

Посткоитальная контрацепция. Мифепристон подавляет овуляцию.

Использовать мифепристон разрешено только врачам, которые могут определить срок беременности, исключить внематочную бере- менность и в случае тяжелого кровотечения оказать хирургическую помощь.

Гормональные контрацептивные средства

Гормональные контрацептивные средства используют для предупреждения нежелательной беременности. Их подразделяют на несколько групп: комбинированные эстроген-гестагенные препараты; препараты, содержащие только гестагены; экстренные (посткоитальные) контрацептивы.

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты (комбинированные пероральные контрацептивы)

Эти препараты содержат эстроген (чаще всего этинилэстрадиол) и синтетический гестаген. Экзогенные эстрогены в пролиферативную фазу менструального цикла по принципу отрицательной обратной связи угнетают выработку ФСГ гипофиза, что замедляет рост и созре-

вание фолликулов в яичниках. Экзогенные гестагены угнетают выделение ЛГ гипофиза, что приводит к подавлению овуляции. Кроме того, под влиянием гестагенов железы шейки матки выделяют плотную вязкую слизь, затрудняющую проникновение сперматозоидов в полость матки. Снижение перистальтики маточных труб, обусловленное гестагенами, приводит к несвоевременному попаданию оплодотворенной яйцеклетки в полость матки. Под влиянием комбинированных эстроген-гестагенных препаратов возникают изменения в структуре эндометрия, что затрудняет нормальную имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Указанные эффекты эстрогенов и гестагенов используют для прерывания беременности.

В составе комбинированных пероральных контрацептивов гестагенные влияния значительно превышают эстрогенные, поэтому контрацептивное действие препаратов обусловлено, в основном, гестагенным компонентом. Роль эстрогенов заключается в потенцировании ингибирующего действия гестагенов на секрецию гонадотропных гормонов гипофиза.

В связи с тем, что систематический прием эстрогенов может способствовать развитию тромбозов (эстрогены стимулируют синтез прокоагулянтов в печени), содержание эстрогенов в таблетках обычно не превышает 35 мкг.

Классификация комбинированных пероральных контрацептивов по схеме комбинации эстрогена и гестагена

Выделяют 3 основных типа препаратов: монофазные, двухфазные и трехфазные.

Монофазные контрацептивы. К ним относят препараты, содержащие постоянную на протяжении всего цикла приема дозу эстрогена и гестагена. К монофазным препаратам, содержащим низкие дозы эстрогенов относят:

- диане-35* (этинилэстрадиол 35 мкг и ципротерон 2 мг);

- жанин* (этинилэстрадиол 30 мкг и диеногест 2 мг);

- ярина* (этинилэстрадиол 30 мкг и дросперенон 3 мг);

- логест* (этинилэстрадиол 20 мкг и гестоден 75 мкг);

- фемоден* (этинилэстрадиол 30 мкг и гестоден 75 мкг);

- минизистон* (этинилэстрадиол 30 мкг и левоноргестрел 125 мкг). В связи с цикличностью продукции женских половых гормонов

применяют двух- и трехфазные препараты.

Двухфазные препараты (в настоящее время их практически не используют). Содержание эстрогена во всех таблетках одинаково; доза гестагена увеличена во второй фазе приема. К ним относят:

- антеовин (этинилэстрадиол 50 мкг и левоноргестрел 0,05 и 0,125 мг).

Трехфазные препараты. В этих препаратах увеличение дозы гестагена происходит двухступенчато. К ним относят:

- триквилар* (этинилэстрадиол 30, 40 и 30 мкг и левоноргестрел 0,05, 0,075 и 0,125 мг);

- три-мерси* (этинилэстрадиол 35, 30 и 30 мкг и дезогестрел 0,05, 0,1 и 0,15 мг).

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты содержат 21 таблетку (драже) в упаковке. Препараты начинают принимать с первого дня менструального цикла и принимают последовательно в одно и то же время в течение 21 дня; затем следует 7-дневный перерыв. При пропуске приема таблетки или увеличении интервала между приемами происходит снижение контрацептивной эффективности препаратов.

Дополнительные свойства комбинированных пероральных контрацептивов

Наряду с контрацептивным действием некоторые препараты оказывают дополнительные благоприятные эффекты, обусловленные входящим в их состав гестагеном. Выделяют комбинированные пероральные контрацептивы, обладающие антиандрогенными свойствами (диане-35*, жанин*), и препараты, сочетающие антиандрогенные и антиминералокортикоидные свойства (ярина*).

Антиандрогенное действие комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих ципротерон (диане-35*) и диеногест (жанин*), проявляется в уменьшении роста волос при гирсутизме, торможении выпадения волос при алопеции, улучшении состояния кожи при угревой сыпи и жирной себорее. В связи с этим у женщин с признаками гиперандрогении (гирсутизм, акне, жирная себорея) предпочтительнее использовать комбинированные пероральные контрацептивы в состав которых входят гестагены с антиандрогенными свойствами. Жанин* за счет содержащегося в его составе диеногеста эффективен при эндометриозе.

Антиминералокортикоидное действие препарата ярина* обусловлено гестагеном дроспереноном, препятствующим эстрогензависимой

задержке жидкости. Благодаря этому эффекту дросперенон устраняет симптомы, связанные с задержкой ионов натрия и воды (нагрубание молочных желез, увеличение массы тела, повышение АД). За счет наличия антиандрогенной активности уменьшает проявления угревой сыпи, себореи и гирсутизма. Кроме того, ярина*подавляет симптомы предменструального синдрома.

Коррекция нарушений менструального цикла. Помимо предупреждения беременности комбинированные пероральные контрацептивы эффективны при нарушениях менструального цикла. У многих женщин он становится более регулярным, происходит уменьшение объема кровопотери, реже возникают железодефицитная анемия, боль внизу живота перед менструацией.

Снижение риска развития рака тела матки и яичников.Такое действие обусловлено гестагенами, которые блокируют митогенный эффект эстрогенов на протяжении всего цикла их приема.

Побочные эффекты комбинированных пероральных контрацептивов

Побочные эффекты со стороны ЖКТ: тошнота, крайне редко рвота.

Побочные эффекты со стороны репродуктивной системы: межменструальные кровянистые выделения, аменорея, нагрубание и болезненность молочных желез.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

На фоне приема препаратов могут возникать отеки и повышаться АД. У некоторых женщин прием комбинированных контрацептивов вызывает головную боль.

Этинилэстрадиол, входящий в состав пероральных контрацептивов, вызывает повышение концентрации факторов свертывания, что может способствовать образованию тромбов как венозных, так и артериальных. Однако у здоровых некурящих женщин одновременно активируется система фибринолиза, поэтому в целом свертываемость крови практически не изменяется. У курящих женщин этот компенсаторный эффект уменьшен, из-за чего возрастает риск тромбоэмболии. По этой причине применение комбинированных оральных контрацептивов у курящих женщин противопоказано.

Гестагенные контрацептивы

Эти препараты содержат только гестагены (левоноргестрел, дезогестрел, норэтистерон и др.). Различают гестагенные пероральные

контрацептивы («мини-пили») и внутриматочные гестаген-содержащие контрацептивы.

Гестагенные пероральные контрацептивы

Они содержат микродозы (30-500 мкг) гестагенов. По механизму действия они отличаются от комбинированных эстроген-гестагенных препаратов. Овуляция при их использовании у большинства женщин сохраняется; противозачаточное действие связано с повышением вязкости шеечной слизи, нарушением координированных сокращений маточных труб и процесса имплантации. Отсутствие эстрогенного компонента снижает контрацептивную эффективность «мини-пили». К основным преимуществам контрацепции с использованием пероральных гестагенных препаратов относят отсутствие эстрогензависимых осложнений.

К «мини-пили» относят: экслютон* (500 мкг линэстренол) и чарозетта* (75 мкг дезогестрела).

Показания к назначению:

- послеродовая контрацепция у кормящих женщин, поскольку чистые гестагены не влияют на количество и качество материн- ского молока, а также на продолжительность лактации;

- контрацепция у женщин в позднем репродуктивном возрасте и у курящих женщин, но при строгом соблюдении режима приема препаратов.

Их принимают в постоянном режиме (ежедневно), без перерывов, по одной таблетке с первого дня менструального цикла в одно и то же время.

Побочные эффекты гестагенных контрацептивов:

- нарушение менструального цикла;

- метроррагии (нерегулярные маточные кровотечения).

Внутриматочные гестагенсодержащие контрацептивы

К ним относят внутриматочную систему с левоноргестрелом (мирена*) - полиэтиленовую Т-образную систему с мягкими гибкими горизонтальными ветвями. На ее вертикальном стержне раз- мещен резервуар, содержащий 52 мг левоноргестрела. Покрывающая резервуар мембрана обеспечивает непрерывное выделение гормона со скоростью 20 мкг/сут. Мирену* вводят в полость матки, и эффект ее сохраняется на протяжении 5 лет.

Внутриматочное введение левоноргестрела подавляет пролиферацию эндометрия и способствует образованию вязкой (густой) слизи,

которая предупреждает проникновение спермы в матку, угнетает подвижность и функции сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит угнетение овуляции. Совокупность перечисленных механизмов обеспечивает контрацептивный эффект препарата, который используют для длительной контрацепции (до 5 лет), особенно у рожавших женщин, а также с целью защиты эндометрия от гиперплазии во время заместительной терапии эстрогенами.

В связи с тем, что мирена* действует преимущественно локально, системные побочные эффекты (головная боль, изменение настроения, акне, гирсутизм) возникают редко.

Экстренные (посткоитальные) контрацептивы

К этой группе относят препараты, которые женщина может использовать для предупреждения беременности после полового акта без предохранения. Экстренную контрацепцию нельзя рекомендовать в качестве способа постоянного предохранения от беременности даже при редких половых актах.

Механизм действия посткоитальных контрацептивов - подавление или задержка овуляции, нарушение процессов оплодотворения, транспорта и имплантации яйцеклетки. Известно, что жизнеспособ- ность сперматозоидов в половом тракте женщины сохраняется от 3 до 7 сут, а неоплодотворенной яйцеклетки - 12-24 ч. В связи с этим назначать посткоитальные контрацептивы целесообразно в первые 24-72 ч после полового контакта.

Для экстренной гормональной контрацепции применяют: эстрогены, комбинированные эстроген-гестагенные препараты, гестагены, даназол и мифепристон.

Эстрогены. Экстренная контрацепция эстрогенами (этинилэстрадиол 0,5 мг в течение 5 дней) - высокоэффективна, однако побочные эффекты в виде тошноты и рвоты возникают часто. Кроме того, возможны осложнения, связанные с гиперкоагуляцией и риском тромбообразования.

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты(этинилэстрадиол 0,1 мг и левоноргестрел 0,5 мг) принимают в первые 72 ч после незащищенного полового акта. Через 12 ч прием тех же доз препаратов повторяют. Могут возникать побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, головокружения, болезненности молочных желез.

Гестагены. С целью экстренной контрацепции используют гес- тагенный препарат постинор*, содержащий 0,75 мг левоноргес-

трела. Его назначают двухкратно с перерывом в12 чв течение 48-72 ч после незащищенного полового акта. Контрацептивная эффективность препарата высокая. Основной недостаток - побочные эффекты в виде меноррагий (длительные и обильные маточные кровотечения), нарушение менструального цикла, тошнота, головные боли, головокружение. Его можно назначать только в экстренных, исключительных случаях, не чаще, чем раз в полгода, и только под контролем врача. Самостоятельное и регулярное использование препарата без наблюдения у врача может привести к тяжелым осложнениям.

Даназол - синтетический препарат стероидной структуры, производное 17а-этинилтестостерона. По фармакологическим свойствам препарат относят к частичным агонистам гестагеновых рецепторов. Стимулируя гестагеновые рецепторы в гипоталамусе и гипофизе, препарат угнетает выделение гонадолиберина и гонадотропных гормонов гипофиза. Это, в свою очередь, приводит к торможению овуляции и атрофии эндометрия. В качестве средства экстренной контрацепции его рекомендуют принимать дважды по 400 мг с интервалом в 12 ч в течение 72 ч после незащищенного полового акта.

Мифепристон - синтетический антагонист прогестерона. В качестве средства экстренной контрацепции препарат применяют в дозе 600 мг однократно в течение 72 ч после незащищенного полового акта или по 200 мг с 23-го по 27-й день менструального цикла. При назначении мифепристона возникает задержка менструации.

Средства заместительной гормональной терапии в климактерическом периоде

Заместительную гормональную терапию в климактерическом периоде назначают для устранения и предупреждения климактери- ческих нарушений у женщин.

В течение репродуктивного периода, длящегося 30-35 лет, организм женщины функционирует в условиях циклического воздействия женских половых гормонов, которые оказывают воздействие на различные органы и ткани, участвуют в обменных процессах. К 50 годам у большинства женщин происходит снижение функции яичников, и наступает климактерический период, характеризующийся недостаточностью эстрогенов. Незначительный синтез эстрогенов у женщин происходит в жировой ткани и надпочечниках за счет ароматизации андростендиона с образованием эстрона и эстрадиола.

Изменения в организме женщины, возникающие

в климактерическом периоде в связи с недостаточностью

эстрогенов:

•  вазомоторные расстройства (приливы жара, ознобы, повышенная потливость, головные боли, артериальная гипоили гипертензия, учащенное сердцебиение);

•  эмоционально-вегетативные расстройства (раздражительность, беспокойство, депрессия, слабость, снижении либидо);

•  урогенитальные расстройства;

•  поражение кожи и ее придатков (сухость, морщины, ломкость ногтей);

•  развитие атеросклероза и ишемической болезни сердца;

•  нарушение минерального обмена, приводящее к развитию остеопороза.

Цели заместительной гормональной терапии в климактерическом периоде:

лечебная - коррекция нейровегетативных, косметических, психо- логических и урогенитальных расстройств;

профилактическая - профилактика остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний.

Проблема лечения женщин в климактерическом периоде была актуальна во все времена. Первые упоминания о климактерических расстройствах обнаружили еще в египетских папирусах (1500 год до н. э.). Первый научный труд, посвященный климактерическим расстройствам, был издан в 1710 году в Университете Магдебурга, Германия. В 1857 году английский гинеколог Titl предположил, что менопаузальные расстройства вызваны «инволюцией яичников», а в 1893 году для устранения эмоциональных нарушений в климактерическом периоде впервые выполнили подкожную инъекцию экстракта яичников. В 20-30-х годов XX в. были разработаны методы промышленного получения эстрогенов, а в 1928 году в Европе появился первый эстроген-содержащий препарат для терапии климактерических расстройств прогинон* (производитель Shering, Германия) - высокоочищенный экстракт из мочи беременных женщин. В 1942 году в США был зарегистрирован препарат премарин*, содержащий конъюгированные лошадиные эстрогены, и с того времени эстрогены начали широко использовать для терапии климактерических расстройств.

Для заместительной гормонотерапии применяют различные препараты половых гормонов. При этом используют как пероральное, так и парентеральное введение препаратов.

Классификация препаратов, применяемых для заместительной гормонотерапии в климактерическом периоде

Для заместительной гормонотерапии применяют различные препараты половых гормонов. При этом используют как пероральное, так и парентеральное введение препаратов.

Препараты эстрогенных гормонов:

- 17β-эстрадиол (климара*, эстрожель*, дивигель*);

- эстрогены конъюгированные (премарин*).Комбинированные эстроген-гестагенные препараты:

- климодиен* (эстрадиол 2 мг и диеногест 2 мг);

- климонорм* (эстрадиол 2 мг и левоноргестрел 0,15 мг);

- климен* (эстрадиол 2 мг и ципротерон 2 мг);

- анжелик* (17β-эстрадиол 1 мг и дросперенон 2 мг).Препараты гестагенов:

- тиболон (ливиал*).

Препараты эстрогенных гормонов применяют для заместительной гормонотерапии у женщин с удаленной маткой. Назначают их непре- рывно или с 7-дневными перерывами. Эстрадиол и эстрогены конъюгированные принимают перорально, а 17β-эстрадиол используют в виде пластыря (климара*) или геля (эстрожель*, дивигель*) накожно.

Монотерапия эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия, поэтому у женщин с интактной маткой используют комбинированные эстроген-гестагенные препараты. Входящие в их состав гестагены, с одной стороны, защищают эндометрий от пролиферативного действия эстрогенов, а с другой - вызывают секреторную трансформацию эндометрия. Среди гестагенов, которые назначают с целью заместительной гормонотерапии, наиболее выраженную секреторную трансформацию эндометрия вызывают диеногест и левоноргестрел.

Тиболон после приема внутрь превращается в два метаболита, один из которых обладает эстрогенной активностью, а второй оказы- вает гестагенное и андрогенное действие. Благодаря такому спектру действия препарат применяют для заместительной гормонотерапии самостоятельно, без дополнительного введения эстрогенов. Наличие андрогенной активности способствует улучшению самочувствия, ослаблению приливов, усилению полового влечения. Он также ока-

зывает антипролиферативное действие на ткань молочной железы в результате избирательного угнетения в ней сульфатазы, что приводит к нарушению процесса десульфирования эстрона и прекращению образования метаболически активного эстрона.

Для профилактики остеопороза в постменопаузном периоде назначают ралоксифен.


Смотрите также



Образ невесты Подготовка к свадьбе Организация свадьбы Развлечения на свадьбе Поздравления и тосты на свадьбу Свадебные приметы, горосокопы и гадания
Club Brides - Клуб Невест

Как показывают статистика и практика, в подавляющем большинстве случаев именно невеста является главным идеологом и главной движущей силой процесса подготовки к свадьбе.
Как подобрать счастливую дату свадьбы, как стильно и оригинально оформить свадебные приглашения, как выбрать самое красивое свадебное платье, какую сделать прическу, каким должен быть букет невесты, во что одеть подружек невесты, где организовать банкет, как оформить банкетный зал, какого фотографа и видеооператора пригласить… Вопросов при подготовке к свадьбе возникает сотни… Без совета и помощи не обойтись.
Свадебный портал «Клуб Невест» (Club Brides) посвящен всем самым главным вопросам, которые возникают у будущих молодоженов в процессе подготовки к свадьбе, а также всем тем вопросам и нюансам, которые необходимо учесть, чтобы свадьба стала действительно красивым, ярким, веселым и запоминающимся событием.
Мы подскажем вам, как подобрать счастливую дату свадьбы, как стильно и оригинально оформить свадебные приглашения, как выбрать самое красивое свадебное платье, какую сделать прическу, каким должен быть букет невесты, во что одеть подружек невесты, где организовать банкет, как оформить банкетный зал, какого фотографа и видеооператора пригласить и многое-многое другое…


2015- © Club Brides - Клуб Невест | Содержание | Карта сайта
Копировать материалы без размещения прямой активной ссылки на CLUBBRIDES.RU запрещено!